异戊巴比妥
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| 临床资料 | |
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| AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 口服、IM、IV、直肠灌注 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | ? |
| 药物代谢 | 经由肝脏代谢 |
| 生物半衰期 | 8-42小时 |
| 排泄途径 | 经由肾脏 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 57-43-2  64-43-7（钠盐） |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.300 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C11H18N2O3 |
| 摩尔质量 | 226.272 |
| 3D模型（JSmol） | |
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异戊巴比妥（INN：amobarbital）旧名 amylobarbitone，是一种巴比妥类药物的衍生物，主要的功能是用于作为中效镇静剂，以治疗如失眠之类的症状。
除了作为药物之外，异戊巴比妥也因为其中枢神经抑制剂的功用而被作为迷幻药使用，但由于长期使用此类药物会造成嗜药问题，甚至会在突然停止用药时产生致命风险，因此被世界上大部分的国家列为管制药物。
在台湾，异戊巴比妥曾是1980年代流行一时的毒品，绰号“青发”，与被称为“红中”的西可巴比妥（secobarbital），都是常被滥用的巴比妥类药物。目前异戊巴比妥是被中华民国官方列为第三级管制药品（毒品），被中华人民共和国列为第二类精神药品[1]。
药理
[编辑]代谢
[编辑]异戊巴比妥在肝脏中经由羟基化转化成3'-羟基异戊巴比妥[2]，或经由N-糖甙化（N-glucosidation）[3]转化成1-（β-D-吡喃葡萄糖基）异戊巴比妥。[4]
适应症
[编辑]已被认可的
[编辑]尚未被认可/用于未标识用途的
[编辑]禁忌
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服用异戊巴比妥时应避免以下物质：
- 酒精
- 氯霉素
- 氯丙嗪
- 环磷酰胺
- 环孢素
- 洋地黄毒苷（Digitoxin）
- 阿霉素
- 多西环素
- 甲氧氟烷（Methoxyflurane）
- 甲硝唑（Metronidazole）
- 奎宁
- 茶碱
- 华法林
- 苯二氮平类药物，如地西泮、氯硝西泮、硝西泮（nitrazepam）……等
- 抗癫痫药物（Antiepileptic），如苯巴比妥、卡马西平……等
- 抗组织胺药（Antihistamine），如多西拉敏（doxylamine）、氯马斯汀（clemastine）……等
- 麻醉性止痛剂（Narcotic analgesic），如吗啡、氧可酮（oxycodone）……等
- 类固醇，如强的松、皮质素……等
- 抗高血压药（Antihypertensive），如阿替洛尔（atenolol）、普萘洛尔（propranolol）……等
- 抗心律失常药（Antiarrhythmic），如维拉帕米、地高辛……等
药物过量
[编辑]若使用过量的异戊巴比妥会产生严重的意识混乱、降低或失去反射能力、严重想睡、发烧、易怒、体温降低、判断力差、呼吸缓慢、短促或颤抖、心跳缓慢、口齿不清、身体摇晃、睡眠障碍、眼睛的不寻常运动或严重的身体虚弱等症状。
合成
[编辑]就如所有巴比妥类药物一样，异戊巴比妥（5-ethyl-5-isoamylbarbituric acid）可由丙二酸衍生物和尿素衍生物合成制得。它由α-乙基-α-异戊基丙二酸脂与尿素反应得到（在乙醇钠中）。 [5] [6]
参见
[编辑]参考文献
[编辑]- ^ 食品药品监管总局 公安部 国家卫生计生委关于公布麻醉药品和精神药品品种目录的通知. www.nmpa.gov.cn. [2023-08-04]. （原始内容存档于2023-03-14）.
- ^ E. W. Maynert. The alcoholic metabolites of pentobarbital and amobarbital in man. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1965-10, 150 (1): 118–121 [2019-05-25]. ISSN 0022-3565. PMID 5855308. （原始内容存档于2019-05-21）.
- ^ B. K. Tang, W. Kalow, A. A. Grey. Amobarbital metabolism in man: N-glucoside formation. Research Communications in Chemical Pathology and Pharmacology. 1978-7, 21 (1): 45–53 [2019-05-25]. ISSN 0034-5164. PMID 684279. （原始内容存档于2019-05-21）.
- ^ P. J. Soine, W. H. Soine. High-performance liquid chromatographic determination of the diastereomers of 1-(beta-D-glucopyranosyl)amobarbital in urine. Journal of Chromatography. 1987-11-27, 422: 309–314 [2019-05-25]. PMID 3437019. （原始内容存档于2019-05-20）.
- ^ GB patent 191008,Layraud, E.,“The manufacture of unsymmetrical c.c.-dialkylbarbituric acids”,发行于1923-10-25
- ^ US patent 1856792,Shonle, H. A.,“Anhydrous alkali salts of 5,5-di-aliphatic-substituted barbituric acids and processes of producing them”,发行于1932-05-03