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普萘洛尔

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普萘洛尔
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Inderal
AHFS/Drugs.comMonograph
核准状况
怀孕分级
  • 澳: C
给药途径口服、肛门塞剂、直肠、静脉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度26%
药物代谢肝脏 (extensive) 1A2, 2D6; minor: 2C19, 3A4
生物半衰期4–5 小时
排泄途径肾（<1%）
识别信息
  • (RS)-1-(1-methylethylamino)-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol
CAS号525-66-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.007.618 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C16H21NO2
摩尔质量259.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
手性外消旋混合物
  • CC(NCC(O)COC1=C(C=CC=C2)C2=CC=C1)C
  • InChI=1S/C16H21NO2/c1-12(2)17-10-14(18)11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15(13)16/h3-9,12,14,17-18H,10-11H2,1-2H3 checkY
  • Key:AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N checkY
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普萘洛尔（Propranolol）属于一种非选择性β受体阻断药[1]，常用于治疗高血压、多种心律不整、甲状腺功能亢进症、微血管瘤（英语：capillary hemangioma）、表演焦虑症（英语：performance anxiety），以及本态性颤抖（英语：essential tremor）等[1][2][3]。本品可用于预防偏头痛，以及心绞痛及心肌梗塞发生后的后续心脏问题[1]。本品可经口服或静脉注射给药，口服药剂有分短效型及长效型[1]。服药后30分钟药物会出现于血液中，60至90分钟后则会达到最大药效[1][4]。

常见副作用包含恶心、腹痛，以及便秘等等。心跳过缓及心脏衰竭患者不宜使用。冠状动脉疾病患者过快停药可能会导致症状恶化。本品可能会恶化哮喘的症状，肝肾功能不佳的用药者须多加留意[1]。妊娠期间用药可能会对胎儿造成不良影响[5]。哺乳期间用药应属安全，但仍须注意幼儿是否有副作用产生[6]。

普萘洛尔于1964年发现[7][8]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一[9]。本品属于通用名药物[1]。2014年，在发展中国家每月剂量的价格在 0.24 至 2.16 美金之间[10]。在美国每月剂量则约为 15 美金[1]。

药理作用

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药理作用有如下几种。

  1. 非选择阻抑β受体、高剂量直接抑制心肌、减少心输出量、降低心搏率、减少心脏负荷、用于预防心绞痛
  2. 降压由于：（1）降低心输出量；（2）影响肾酶（renin）与血管收缩素系统
  3. 增加胰岛素（insulin）抗药性及减少葡萄糖耐性，会遮盖低血糖引起心悸作用

副作用

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有恶心、呕吐、腹泻、便秘、忧郁及倦怠感。另外支气管气喘、充血性心衰竭及接受口服降血糖药的糖尿病病人禁用。产生副作用时不可骤然停药，否则易发生心绞痛或心脏再次受损，甚至猝死[11]。

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 Propranolol hydrochloride. Monograph. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-01-01]. （原始内容存档于2020-05-19）. 
  2. ^ Davidson, JR. Pharmacotherapy of social anxiety disorder: what does the evidence tell us?. The Journal of Clinical Psychiatry. 2006,. 67 Suppl 12: 20–6. PMID 17092192. 
  3. ^ Chinnadurai, S; Fonnesbeck, C; Snyder, KM; Sathe, NA; Morad, A; Likis, FE; McPheeters, ML. Pharmacologic Interventions for Infantile Hemangioma: A Meta-analysis.. Pediatrics. February 2016, 137 (2): e20153896. PMID 26772662. doi:10.1542/peds.2015-3896. 
  4. ^ Bryson, Peter D. Comprehensive review in toxicology for emergency clinicians 3. Washington, DC: Taylor & Francis. 1997: 167 [2017-01-30]. ISBN 9781560326120. （原始内容存档于2020-12-15）. 
  5. ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 2014-03-03 [2014-04-22]. （原始内容存档于2014-10-09）. 
  6. ^ Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. Yaffe. Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk 9th. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 1226 [2017-01-30]. ISBN 9781608317080. （原始内容存档于2017-02-14）. 
  7. ^ Russell, RM. The enigma of beta-carotene in carcinogenesis: what can be learned from animal studies.. The Journal of Nutrition. January 2004, 134 (1): 262S-268S. PMID 14704331. 
  8. ^ Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 331 [2017-01-30]. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2017-02-14）. 
  9. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）. 
  10. ^ Propranolol. International Drug Price Indicator Guide. [January 2016]. [永久失效链接]
  11. ^ Propranolol. [2016-01-01]. （原始内容存档于2021-01-26）. 

外部链接

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