西酞普兰
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| 临床资料 | |
|---|---|
| 给药途径 | 口服 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 80% |
| 药物代谢 | 肝脏 (CYP3A4 & CYP2C19) |
| 生物半衰期 | 35小时 |
| 排泄途径 | 主要是未代谢的西酞普兰及一部分DCT随尿液排出 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 59729-33-8 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.056.247 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C20H21FN2O |
| 摩尔质量 | 324.40 g·mol−1 |
西酞普兰（Citalopram）是一种很强的选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRIs）型的抗抑郁药，其药物形态为氢溴酸西酞普兰（Citalopram Hydrobromide），商品名为“喜普妙”（Celexa）。在临床上常用于重性忧郁疾患、强迫症、恐慌症、社交恐惧症。[1]抗抑郁效果可能需要1~4周的时间才能显现。[1]
历史
[编辑]西酞普兰最初在1989年由灵北药厂研制成[2]。其专利已经在2003年过期，此后其它公司可以合法地制造同类药物。
恐慌症
[编辑]西酞普兰在英国[3]和其他欧洲国家[4]被许可用于治疗恐慌症，伴有或不伴有广场恐惧症。
立体化学
[编辑]西酞普兰以外消旋的形式出售，其中含有 50% 的 (R)-(−)-西酞普兰 与 50% 的 (S)-(+)-西酞普兰。只有右旋异构体具有预期的抗抑郁的功效[5]。灵北药厂生产的仅含右旋体的产品已经上市，通用名为艾司西酞普兰，与消旋体一般制成氢溴酸盐不同，艾司西酞普兰一般以草酸盐的形式出售，相应的商品名为“来士普”（Lexapro）。将西酞普兰或艾司西酞普兰制成盐主要是为了增加其水溶性。
参考资料
[编辑]- ^ 1.0 1.1 Citalopram Hydrobromide Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [23 December 2018]. （原始内容存档于2018-12-23）.
- ^ Dorell K, Cohen MA, Huprikar SS, Gorman JM, Jones M. Citalopram-induced diplopia. Psychosomatics. 2005, 46 (1): 91–3. PMID 15765832. doi:10.1176/appi.psy.46.1.91.
- ^ Citalopram 20mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [15 January 2023]. （原始内容存档于2023-04-07）.
- ^ Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocides) Charakterystyka Produktu Leczniczego [Characteristic Product Leczniczego] (PDF). The Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocidal Products. [24 September 2013]. （原始内容 (PDF)存档于5 November 2013） （Polish）.
- ^ Lepola U, Wade A, Andersen HF. Do equivalent doses of escitalopram and citalopram have similar efficacy? A pooled analysis of two positive placebo-controlled studies in major depressive disorder. International Clinical Psychopharmacology. May 2004, 19 (3): 149–155. PMID 15107657. S2CID 36768144. doi:10.1097/00004850-200405000-00005.