噻替哌

噻替哌
臨床資料
AHFS/Drugs.com	消費者藥物信息
MedlinePlus	a682821
懷孕分級	澳: D ; ;
給藥途徑	IV、腔內給藥、膀胱內給藥
ATC碼	L01AC01 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	英：處方藥（℞-only） (POM); 美：處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
藥物代謝	肝代謝（CYP2B、CYP3A）
生物半衰期	1.5-4.1小時
排泄途徑	腎排泄; 6小時（硫涕巴）; 8小時（涕巴）
識別資訊
	IUPAC命名法 1,1',1''-phosphorothioyltriaziridine; ;
CAS號	52-24-4
PubChem CID	5453;
DrugBank	DB04572 ;
ChemSpider	5254 ;
UNII	905Z5W3GKH;
KEGG	D00583 ;
ChEMBL	ChEMBL671 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0021339 ;
ECHA InfoCard	100.000.124
化學資訊
化學式	C6H12N3PS
摩爾質量	189.22 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES S=P(N1CC1)(N2CC2)N3CC3;
	InChI InChI=1S/C6H12N3PS/c11-10(7-1-2-7,8-3-4-8)9-5-6-9/h1-6H2 ; Key:FOCVUCIESVLUNU-UHFFFAOYSA-N ;

噻替哌（英語：ThioTEPA或thiotepa，又名塞替派、硫涕巴），化學全稱N,N',N''-三亞乙基硫代磷醯胺，是一種用來治療癌症的烷化劑。

噻替哌是一種有機磷化合物，分子式為SP(NC₂H₄)₃。^[1] 它是N,N',N''-三亞乙基硫代磷醯胺（涕巴或TEPA）的衍生物。噻替哌的分子結構與四面體磷結構及磷酸酯結構十分相似，可由三分子的氮丙環與三氯硫磷反應合成。

歷史與用途

噻替哌最早由美國氰胺公司（英語：American Cyanamid）在1950年代初合成，並在1953年被報道。^[2] 1960年代人們開始使用這種藥物至今。

噻替哌分別在2007年1月29日和2007年4月2日被歐洲藥品管理局（EMA）和美國食品藥品監督管理局（FDA）認證為骨髓幹細胞移植前的可選孤兒藥之一。^[3] 目前此用途的噻替哌主要由義大利公司ADIENNE Pharma & Biotech以「TEPADINA」的商標名生產。

噻替哌一般單獨或與其他化療藥物一同使用於以下情況：

噻替哌曾被廣泛用於癌症患者的姑息療法。用於姑息療法時，其中效果較好的包括緩解晚期乳腺癌、卵巢癌和膀胱乳頭狀腺癌及控制癌症轉移。^[4]

噻替哌能引起胃腸道反應和皮疹，而其主要毒性表現在骨髓抑制。過量或長期使用能導致嚴重的貧血、血小板減少症（英語：Thrombocytopenia）和白血球減少症，但有時危險的骨髓抑制也會在低劑量使用後出現。^[5] 用藥時出現的肝臟、血液和呼吸系統的嚴重不良反應應被認為是預期的。

^ Maanen MJ, Smeets CJ, Beijnen JH. Chemistry, pharmacology and pharmacokinetics of N,N',N" -triethylenethiophosphoramide (ThioTEPA). Cancer Treat Rev. 2000, 26 (4): 257–68. PMID 10913381. doi:10.1053/ctrv.2000.0170.
^ Sykes M; et al. Clinical Studies of triethylenephosphoramide compounds with nitrogen mustard-like activity. Cancer. 1953, 6: 142–48. PMID 16734894. doi:10.1002/1097-0142(195301)6:1<142::AID-CNCR2820060114>3.0.CO;2-W.
^ EMA Grants Adienne Marketing Rights for Tepadina. dddmag.com. Drug Discovery & Development. 19 March 2010 [25 November 2011]. ^{[永久失效連結]}
^ ^4.0 ^4.1 URGENT – THIOTEPA UPDATE (PDF). Food and Drug Administration. ADIENNE Pharma & Biotech. 5 April 2011 [25 November 2011]. （原始內容存檔 (PDF)於2017-02-16）.
^ Early onset life-threatening myelosuppression after low dose of intravesical thiotepa. Agnelli G, de Cunto M, Gresele P, del Favero A Postgrad Med J 1982;58:380-1.