β肾上腺素受体激动药
| β肾上腺素受体激动药 | |
|---|---|
| 药物种类 | |
 | |
| 用途 | 心跳过缓、哮喘、心脏衰竭 |
| 生物靶标 | β肾上腺素受体 |
| ATC代码 | R03 |
| 外部链接 | |
| MeSH | D000318 |
β肾上腺素受体激动药（英语：β-adrenergic receptor agonists）常常简称 β激动药（英语：β-adrenergic agonists），是可以让呼吸道肌肉放松的药物，因此可以让呼吸道放宽、让呼吸比较容易[1]，是作用在β肾上腺素受体上的拟交感神经药[2]。一般来说，β肾上腺素受体激动药的效果和β肾上腺素受体阻滞剂相反： β-肾上腺素受体激动剂的配体会在心脏、肺部及平滑肌组织模仿肾上腺素及去甲肾上腺素信号传导的作用，肾上腺素表达更高的亲和力。β1激动药, β2激动药及β3激动药会活化酵素，腺苷酸环化酶。因此会活化二级信使环腺苷酸（cAMP），之后cAMP会活化蛋白激酶A（PKA），PKA会磷酸化目标蛋白，最后会让平滑肌放松并且使心脏组织收缩[3]。
机能
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β1受体的活化会增加心肌收缩输出，提高心率以及血压，也增加胃中饥饿素的分泌，以及肾脏肾素的分泌[4]
β2受体的活化会使肺部、消化道、子宫及血管的平滑肌放松。提高心率及心肌收缩和β1受体有关。不过β2会使心肌血管舒张。
β3受体主要和脂肪组织有关[5]。β3受体的活化会让脂质代谢[6]。
医疗用途
[编辑]β肾上腺素受体激动药的适应症如下：
副作用
[编辑]这类药物的副作用比肾上腺素轻微，但还是会有轻微到中度的不良反应。主要副作用包括焦虑、高血压、心率变快及失眠。其他的副作用有头痛及原发性震颤。也有出现过因为β2受体活化， 胰岛素分泌量增加，造成低血糖的情形。
默克公司贩售的齐帕特罗，在牛身上服用后有造成疾病，在2013年暂时禁止使用[8]。
受体选择性
[编辑]大部分的β肾上腺素受体激动药会对一种或多种的β肾上腺素受体有选择性。例如心率过低的病患可以使用“心肌选择性”的激动药，例如可以增加心肌收缩力的多巴酚丁胺（dobutamine）。而慢性肺部发炎（例如哮喘或COPD）的病患可以用使肺部平滑肌放松，让心脏收缩减少的激动药，这类药物包括第一代的药物，例如沙丁胺醇（albuterol），或是后期的的同类药物[9]。
目前仍在进行β3激动药的临床研究，推测应该会增加病患的脂质分解[10]。
β1激动药
[编辑]β1激动药会刺激腺苷酸环化酶的活性，开启钙离子通道（心肌激动药，用来治疗心因性休克、急性心脏衰竭、缓慢性心律失常）。这类的药物有：
β2激动药
[编辑]β2肾上腺素受体激动药会刺激腺苷酸环化酶的活性，关闭钙离子通道（平滑肌松弛剂，用来治疗气喘及COPD）。例如以下的药物即为β2激动药：
不确定／未分类
[编辑]依MeSH的分类，以下药物也分类为激动药
相关条目
[编辑]参考资料
[编辑]- ^ WHAT ARE BETA-AGONISTS?. Thoracic.org. American Thoracic Society. [17 October 2014]. （原始内容存档于2010年6月13日）.
- ^ 医学主题词表（MeSH）：Adrenergic+beta-Agonists
- ^ Delbruck, Max. The beta-adrenergic receptors. PMID 12439640.
- ^ Yoo, B.; et al. Beta1-adrenergic receptors stimulate cardiac contractility and CaMKII activation in vivo and enhance cardiac dysfunction following myocardial infarction. PMID 19633206.
- ^ Johnson, M. Molecular mechanisms of beta(2)-adrenergic receptor function, response, and regulation. PMID 16387578.
- ^ Lowell, B.B.; Flier, J.S. Brown adipose tissue, beta 3-adrenergic receptors, and obesity 48. 1997: 307–16. PMID 9046964.
|journal=被忽略 (帮助) - ^ 存档副本. [2020-09-01]. （原始内容存档于2019-04-24）.
- ^ Archived copy. [2013-08-16]. （原始内容存档于2013-08-27）.
|url-status=和|dead-url=只需其一 (帮助) - ^ Pias, M.T. The Pharmacology of Adrenergic Receptors. [2020-09-01]. （原始内容存档于2021-11-04）.
- ^ Meyers, D.S.; Skwish, S.; Dickinson, K.E.; Kienzle, B.; Arbeeny, C.M. Beta 3-adrenergic receptor-mediated lipolysis and oxygen consumption in brown adipocytes from cynomolgus monkeys 82 (2). Feb 1997: 395–401. PMID 9024225.
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