苯福林
外观
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临床资料 | |
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读音 | /ˌfɛnəlˈɛfriːn, fiː-, -ɪn/ |
商品名 | Neo-synephrine, others[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
核准状况 |
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给药途径 | By mouth, in the nose, on the eye, intravenous, intramuscular |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 | |
药物动力学数据 | |
生物利用度 | 38% through GI tract |
血浆蛋白结合率 | 95% |
药物代谢 | 肝脏 (oxidative deamination) |
药效起始时间 | Very rapid (IV); within 20 min (by mouth)[2] |
生物半衰期 | 2.1–3.4 h |
作用时间 | Up to 20 min (IV); 4 hrs (by mouth)[2] |
识别信息 | |
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CAS号 | 59-42-7 ![]() 61-76-7 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.386 |
化学信息 | |
化学式 | C9H13NO2 |
摩尔质量 | 167.21 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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苯福林(英语:phenylephrine,也称作4-去氧肾上腺素或译作苯肾上腺素)是一种用作药品的N-甲基苯乙胺衍生物。可以作为鼻腔减充血剂,以鼻腔喷雾剂或口服片剂的形式治疗单纯性鼻塞;可以[3]用于散瞳,在低血压情况下通过静脉注射提高血压,以及以栓剂形式缓解痔疮。[2][4]它也可以经皮给药。[2][3]
口服或注射时的常见副作用包括恶心、呕吐、头痛和焦虑。[2]用于痔疮治疗时通常耐受性良好。[2]严重的副作用可能包括心跳过缓、肠系膜缺血、胸痛、肾功能衰竭和注射部位坏死。[2][4]目前尚不清楚在妊娠和母乳哺育期间使用是否安全。[2]苯福林是一种选择性α1肾上腺素受体激动剂,对β-肾上腺素受体的激动作用极小或无,也不会诱导去甲肾上腺素释放。[3][5][6]它会导致动脉和静脉血管收缩。[2]
苯福林于1933年获得专利[7],并于1938年开始医用。[8]它现已作为通用名药物供应。[4][9][10]与伪麻黄碱不同,苯福林的滥用情况非常罕见。[11]其口服作为鼻腔减充血剂的有效性饱受质疑。[2][12][13]2023年,美国食品药品监督管理局(FDA)专家组得出结论,认为该药物口服后作为鼻腔减充血剂无效,效果不优于安慰剂。[14]2024年11月,FDA提议将口服苯肾上腺素从可用于暂时缓解鼻塞的非处方(OTC)药品的活性成分中移除。[15]
参考文献
[编辑]- ^ Phenylephrine (DB00388). DrugBank. [4 April 2015]. (原始内容存档于2015-04-16).
- ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 Phenylephrine Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. 2 March 2022 [9 May 2022].
However, efficacy of oral phenylephrine for this use [as a decongestant] has been questioned.
- ^ 3.0 3.1 3.2 Richards E, Lopez MJ, Maani CV. Phenylephrine. StatPearls. Treasure Island, Florida: StatPearls Publishing. 2023 [2023-04-27]. PMID 30521222.
- ^ 4.0 4.1 4.2 Joint Formulary Committee. BNF 76 : September 2018 - March 2019. London: British Medical Association, Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 2018: 188–189. ISBN 9780857113382. OCLC 1021215075.
- ^ 引用错误:没有为名为
Eccles2007
的参考文献提供内容 - ^ 引用错误:没有为名为
ODonnell1995
的参考文献提供内容 - ^ 美国专利第1,932,347号, application 1928, expired 1950
- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 541. ISBN 9783527607495.
- ^ Competitive Generic Therapy Approvals. U.S. 美国食品药品监督管理局 (FDA). 29 June 2023 [29 June 2023]. (原始内容存档于29 June 2023).
- ^ First Generic Drug Approvals 2023. U.S. 美国食品药品监督管理局 (FDA). 30 May 2023 [30 June 2023]. (原始内容存档于30 June 2023).
- ^ Max Strength Decongestant Tablets (PDF). www.mhra.gov.uk: 10. [10 January 2019]. (原始内容 (PDF)存档于19 August 2019).
- ^ Hatton RC, Hendeles L. Why Is Oral Phenylephrine on the Market After Compelling Evidence of Its Ineffectiveness as a Decongestant?. Ann Pharmacother. March 2022, 56 (11): 1275–1278. PMID 35337187. S2CID 247712448. doi:10.1177/10600280221081526.
- ^ Lowe D. The Uselessness of Phenylephrine. Science (blog). March 2022.
- ^ 引用错误:没有为名为
christensen23
的参考文献提供内容 - ^ FDA Proposes Ending Use of Oral Phenylephrine as OTC Monograph Nasal Decongestant Active Ingredient After Extensive Review. U.S. 美国食品药品监督管理局 (FDA) (新闻稿). 7 November 2024 [10 November 2024].
外部链接
[编辑]- Phenylephrine. U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal. [2022-12-19]. (原始内容存档于2022-05-29).