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沙库巴曲/缬沙坦

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沙库巴曲/缬沙坦
Sacubitril/valsartan
组成
沙库巴曲脑啡肽酶抑制剂
缬沙坦血管紧张素II受体拮抗剂
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureEntresto, Azmarda, Neparvis, others
其他名称LCZ696
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa615039
核准状况
怀孕分级
给药途径口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
识别信息
CAS号936623-90-4
PubChem CID
UNII
KEGG
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C96H120N12Na6O21
摩尔质量1,916.02 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NN=N[N-]3)C(C(C)C)C(=O)[O-].CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NN=N[N-]3)C(C(C)C)C(=O)[O-].CCOC(=O)C(C)CC(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)NC(=O)CCC(=O)[O-].CCOC(=O)C(C)CC(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)NC(=O)CCC(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+]
  • InChI=1S/2C24H29N5O3.2C24H29NO5.6Na.5H2O/c2*1-4-5-10-21(30)29(22(16(2)3)24(31)32)15-17-11-13-18(14-12-17)19-8-6-7-9-20(19)23-25-27-28-26-23;2*1-3-30-24(29)17(2)15-21(25-22(26)13-14-23(27)28)16-18-9-11-20(12-10-18)19-7-5-4-6-8-19;;;;;;;;;;;/h2*6-9,11-14,16,22H,4-5,10,15H2,1-3H3,(H2,25,26,27,28,31,32);2*4-12,17,21H,3,13-16H2,1-2H3,(H,25,26)(H,27,28);;;;;;;5*1H2/q;;;;6*+1;;;;;/p-6/t2*22-;2*17-,21+;;;;;;;;;;;/m0011.........../s1
  • Key:ZASXKEGREHRXDL-CAWNUZPDSA-H

沙库巴曲/缬沙坦INN:Sacubitril/valsartan)用于治疗射血分数(心脏输出能力)下降的心脏衰竭的口服复方药[9]。可用它替代其它血管紧张素转换酶抑制剂血管紧张素II受体拮抗剂药物[9]。。

常见副作用包括低血压、咳嗽、肾脏问题和高钾血症[10]。其他副作用包括可能发生血管性水肿[10]。孕期使用可能对婴儿有害[10]。此药内含沙库巴曲英语Sacubitril(一种脑啡肽酶抑制剂)和缬沙坦(一种血管紧张素II受体拮抗剂[10]。此组合有时被称为“血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂”(ARNi)[10]

沙库巴曲/缬沙坦于 2015 年在美国和欧洲取得医疗使用许可[11] [10]。并于 2016 年在澳大利亚取得医疗使用许可[12]

参考文献

[编辑]
  1. ^ 1.0 1.1 Entresto 24/26 tablets, Entresto 49/51 tablets, Entresto 97/103 tablets (sacubitril/valsartan) Product Information. Therapeutic Goods Administration (TGA). Novartis. [21 September 2020]. (原始内容存档于11 November 2020). 
  2. ^ Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2016. Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022 [10 April 2023]. (原始内容存档于10 April 2023). 
  3. ^ AusPAR for sacubitril / valsartan salt complex (PDF) (报告). Therapeutic Goods Administration英语Therapeutic Goods Administration (TGA). September 2016. 
  4. ^ Health Canada New Drug Authorizations: 2015 Highlights. Health Canada. 4 May 2016 [7 April 2024]. 
  5. ^ Entresto 24 mg/26 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). [21 September 2020]. (原始内容存档于24 January 2021). 
  6. ^ Entresto- sacubitril and valsartan tablet, film coated. DailyMed. 14 June 2020 [21 September 2020]. (原始内容存档于19 April 2020). 
  7. ^ Entresto EPAR. European Medicines Agency (EMA). 17 September 2018 [21 September 2020]. (原始内容存档于27 February 2021). 
  8. ^ Neparvis EPAR. European Medicines Agency (EMA). 17 September 2018 [23 September 2020]. (原始内容存档于28 December 2020). 
  9. ^ 9.0 9.1 BNF 80. BMJ Group and the Pharmaceutical Press. September 2020 - March 2021: 207. ISBN 978-0-85711-369-6. 
  10. ^ 10.0 10.1 10.2 10.3 10.4 10.5 Sacubitril and Valsartan Monograph for Professionals. Drugs.com. [9 October 2021]. (原始内容存档于4 January 2020) (英语). 
  11. ^ Entresto EPAR. European Medicines Agency (EMA). [21 September 2020]. (原始内容存档于27 February 2021). 
  12. ^ Entresto 24/26 tablets, Entresto 49/51 tablets, Entresto 97/103 tablets (sacubitril/valsartan) Product Information. Therapeutic Goods Administration (TGA). Novartis. [21 September 2020]. (原始内容存档于11 November 2020).