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拉米夫定

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拉米夫定
临床资料
怀孕分级
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度86%
血浆蛋白结合率少于36%
生物半衰期5至7小时
排泄途径肾脏 (约70%)
识别信息
  • 4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one
    L-2',3'-双脱氧-3-硫胞嘧啶核苷
CAS号134678-17-4  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
PDB配体ID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.132.250 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C8H11N3O3S
摩尔质量229.25 g·mol−1

拉米夫定(英语:Lamivudine,一般称为3TC),是一种抗反转录病毒药物,用以预防及治疗艾滋病,若没有其他药物选择时,也可以拿来治疗慢性乙型肝炎。拉米夫定治疗HIV-1HIV-2都很有效。通常会跟其他抗反转录病毒药合并使用,例如齐多夫定阿巴卡维。此药也可纳入暴露后预防疗法之一,用以治疗可能接触到HIV的患者 。给药方式为口服药水或药锭[1]

常见的副作用有呕吐、腹泻、头痛、疲劳及咳嗽;严重的副作用为罹患肝病乳酸性酸中毒、乙型肝炎患者病情恶化。怀孕或大于三个月的患者服用此药仍是安全的。拉米夫定是一种逆转录酶抑制剂,借由阻断反转录酶及乙型肝炎病毒聚合酶发挥药效;此药可以直接服用,不一定要在饭后才能服药[1]

1995年,拉米夫定获得专利,同年美国核准使用[2][3]。此药名列世界卫生组织基本药物标准清单之中,为医疗系统中最有效且安全的必备药物之一[4],市面上可取得拉米夫定的通用名药物[1]。2014年,在发展中国家的批发价约为每天0.06美元[5];2015年,在美国的标准一个月份药费高于200美元[6]

历史

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拉米夫定由 Bernard Belleau 和 Nghe Nguyen-Ba 在1989年发明。

作用机制

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拉米夫定是一种胞苷类似物,能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性,活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。

拉米夫定口服后迅速被吸收,生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障

注释

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Lamivudine. The American Society of Health-System Pharmacists. [31 July 2016]. (原始内容存档于2 June 2016). 
  2. ^ Diederich, Wibke E.; Steuber, Holger. Therapy of Viral Infections. Springer. 2015-05-22: 6 [2019-09-08]. ISBN 978-3-662-46759-6. (原始内容存档于2016-08-15) (英语). 
  3. ^ IUPAC; Fischer, János; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006-12-13: 506 [2019-09-08]. ISBN 978-3-527-60749-5. (原始内容存档于2021-02-07) (英语). 
  4. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 
  5. ^ Lamivudine. International Drug Price Indicator Guide. [23 July 2016]. (原始内容存档于2021-02-07). 
  6. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 65. ISBN 9781284057560. 

外部链接

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