阿德福韦
 | |
| 临床资料 | |
|---|---|
| 给药途径 | 口服 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
|
| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 59% |
| 生物半衰期 | 7.5h |
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 106941-25-7  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.106.235 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C8H12N5O4P |
| 摩尔质量 | 273.186 g/mol |
阿德福韦酯（adefovir）是一种核苷类似物抗病毒药物，能在抑制逆转录酶，用于治疗乙肝，但不能用于HIV感染。
历史
[编辑]捷克科学院有机化学与生物化学研究所的Antonín Holý首先合成了阿德福韦。随后吉利德科学对其进行研发，期望研制成一抗HIV药物。但1999年11月，美国专家组建议美国食品药品监督管理局否决此药的申请，因为其在剂量在60毫克到120毫克时可能会引起肾中毒，美国食品药品监督管理局采纳了专家组的建议。
Gilead Sciences虽然终止了阿德福韦治疗HIV的研究，但从新开始了用于治疗乙肝的研究。在很低的剂量10mg下，阿德福韦对治疗乙肝有效，2002年9月20日，美国食品药品监督管理局批准阿德福韦以商品名Hepsera治疗乙肝。第二年，在欧洲也获得审批通过。
作用机制
[编辑]ADV经细胞内激酶磷酸化形成有活性的二磷酸盐。该活性代谢产物可竞争抑制HBV DNA多聚酶，从而抑制病毒复制。整合阿德福韦进入病毒DNA链，链合成随之终止.
外部链接
[编辑]- Hepsera web site （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- CID 60172 from PubChem - Adefovir dipivoxil