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庆大霉素

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庆大霉素
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureCidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682275
怀孕分级
  • D
给药途径静脉注射眼药水肌肉注射外用
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药(-only)
药物动力学数据
生物利用度口服较低
血浆蛋白结合率0-10%
生物半衰期2 小时
排泄途径
识别信息
  • (3R,4R,5R)-2[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-
    diamino-3[(2R,3R,6S)-
    3-amino-6-[(1R)-
    1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy
    2-hydroxycyclohexyl]oxy5-methyl-
    4-(methylamino)oxane-3,5-diol
CAS号1403-66-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.014.332 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C21H43N5O7
摩尔质量477.596 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O[C@]3(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2[C@H](N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@H]1O[C@H](C(NC)C)CC[C@H]1N)[C@@H]2O)OC3
  • InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m1/s1 checkY
  • Key:CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N checkY

庆大霉素gentamicin)或称健大霉素见大霉素,是一种氨基糖苷类抗生素,主要抑制或杀灭革兰氏阴性菌(尤假单胞菌属)和一些革兰氏阳性菌种(如金黄色葡萄球菌)[1]商品名有:Gentamycin、Garamycin 等。

庆大霉素适应症包含骨髓炎心内膜炎骨盆腔发炎脑膜炎肺炎泌尿道感染,以及败血症等等。本品在治疗淋病披衣菌感染的效果不佳。该药的口服吸收率极低,因此须以静脉注射肌肉注射,或外用给药[2]。外用配方可用于烧伤,或眼睛周围感染时使用[3]。在发达国家,庆大霉素通常仅用于等待细菌培养英语bacterial culture结果出来前的治疗,培养结果出来后即会换成更专一的抗生素[4]。本品投药后须持续监测血液浓度[2]

庆大霉素具有耳毒性英语ototoxic肾毒性英语nephrotoxic,会伤害内耳及肾脏[2]。可能造成的内耳问题包含影响平衡觉或是听觉丧失,且问题可能伴随终身。妊娠期间用药可能伤害胎儿[2]哺乳期间用药目前显示安全[5]。庆大霉素属于氨基糖苷类抗生素,借由干扰细菌蛋白质合成而达到杀菌英语bactericidal的效果[2]

庆大霉素于1963年首次发现[6],是从绛红小单孢菌英语Micromonospora purpurea身上提炼而得[2]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[7]。该药属于学名药[8],2014年的每毫升注射针剂批发价约位于0.05到0.58美元[9]

发现历史

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庆大霉素由Weinstein等人于1963年发现[10]

作用机理

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和其它的氨基糖苷类药物一样,庆大霉素通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。庆大霉素能结合细菌核糖体30S亚基上的16S rRNA,干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接,阻断细菌蛋白质的合成。

副作用及毒性

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耳毒性,能导致听神经前庭功能损害。[11] 庆大霉素有较强的毒性,能抑制肾脏细胞蛋白质的合成,导致肾衰竭

治疗用途

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革兰氏阳性菌革兰氏阴性菌皆有效,但一般不用于淋病菌脑膜炎双球菌嗜肺性军团菌等感染。庆大霉素是治疗法兰西氏土伦杆菌的首选药物。[12]

参考文献

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  1. ^ Gentamicin (PDF). Baxter Corporation. [2 November 2015]. (原始内容 (PDF)存档于4 March 2016). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Gentamicin sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-15]. (原始内容存档于2015-08-16). 
  3. ^ Bartlett, Jimmy. Clinical Ocular Pharmacology s. Elsevier. 2013: 214 [2016-06-16]. ISBN 9781483193915. (原始内容存档于2015-12-22). 
  4. ^ Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie. Gentamicin: a great way to start. Australian Prescriber. October 2010, (33): 134–135. (原始内容存档于2011-03-13). 
  5. ^ Gentamicin use while breastfeeding. [2015-08-15]. (原始内容存档于2015-09-06). 
  6. ^ Pucci, edited by Thomas Dougherty, Michael J.; Weinstein, Marvin J. Handbook of antibiotic discovery and development 2012. New York: Springer. 2011: 238 [2016-06-16]. ISBN 9781461413998. (原始内容存档于2016-03-11). 
  7. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23). 
  8. ^ Burchum, Jacqueline. Lehne's pharmacology for nursing care. Elsevier Health Sciences. 2014: 1051 [2016-06-16]. ISBN 9780323340267. (原始内容存档于2016-03-11). 
  9. ^ Gentamicin sulfate. International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-15]. [永久失效链接]
  10. ^ Weinstein MJ, Luedemann GM, Oden EM, Wagman GH. Gentamicin, a new broad spectrum antibiotic complex. Antimicrob Agents Chemother (Bethesda). 1963;161:1-7. PMID 14274893
  11. ^ 苏湘云. 使用慶大黴素小心傷耳. 中华民国制药发展协会. 台湾新生报. [2022-06-07]. 
  12. ^ R.,, Murray, Patrick; A.,, Pfaller, Michael. Miscellaneous Gram-Negative Rods. Medical Microbiology 8th edition. Philadelphia, PA: Elsevier. 2015. ISBN 9780323299565. OCLC 914223501.