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利奈唑胺 商品名 Zyvox, Zyvoxam, Zyvoxid AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a602004 核准状况
怀孕分级 给药途径 静脉注射,口服 ATC码 法律规范
生物利用度 ~100% (口服) 血浆蛋白结合率 低 (31%) 药物代谢 经肝 (50–70%, CYP not 参与)生物半衰期 4.2–5.4 h (儿童更短) 排泄途径 非肾, 尿液 , 粪便
(S )-N -({3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide
CAS号 165800-03-3 Y PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEMBL NIAID ChemDB CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.121.520 化学式 C 16 H 20 F N 3 O 4 摩尔质量 337.35 g·mol−1 3D模型(JSmol )
O=C1O[C@@H](CNC(=O)C)CN1c3cc(F)c(N2CCOCC2)cc3
InChI=1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1
Y Key:TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N
Y
利奈唑胺 (Linezolid )为一种人工合成的唑烷酮类抗生素 ,主要抑制细菌蛋白质合成,可用于治疗由需氧的革兰阳性菌 引起的感染,亦可用于耐多药结核杆菌 治疗。
利奈唑胺由Pharmacia和Upjohn公司开发,用于治疗对其它几种抗生素有抗性的革兰氏阳性菌 所造成的严重感染 。利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性,包括链球菌 ,耐万古霉素肠球菌 (VRE)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。用于治疗皮肤感染与肺炎,不过可能可以用于其他感染,如耐药结核病。使用方法为口服或静脉注射。
肾脏扮演了清除Linezolid及其主要代谢物的重要角色,在肾脏受损的患者血液中Linezolid及其主要代谢物的浓度明显比肾脏未受损的患者来的高[ 1] ,目前市场上的Linezolid药物标示有注记:“由于Linezolid药物的初级代谢物之累积缺乏临床上的数据,肾脏功能缺乏的患者应被注意其使用的潜在风险。”
^ Souza; E., Crass, R. L., Felton, J., Hanaya, K., & Pai, M. P. Accumulation of major linezolid metabolites in patients with renal impairment.. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2020, 64(5) . PMID 32152085 .