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噻吗洛尔

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噻吗洛尔
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Timoptic, others[1] Timolol eye drops are sold under the brand names Timoptic and Istalol among others.[2][3]
AHFS/Drugs.comMaleate Monograph
eent Monograph
MedlinePlusa684029
核准状况
怀孕分级
  • 澳: C
给药途径口服给药, 局用（英语：Ophthalmic drug administration） (眼药水)
药物类别（英语：Drug class）Β受体阻滞剂
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度60%
药物代谢肝脏 (80%, 主要 CYP2D6[6])
药效起始时间（英语：Onset of action）15–30 分钟[5]
生物半衰期2.5–5 小时
作用时间24 小时[5]
排泄途径肾
识别信息
  • (S)-1-(tert-Butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol
CAS号26839-75-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.043.651 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C13H24N4O3S
摩尔质量316.42 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CC(C)(C)NCC(O)COc1nsnc1N1CCOCC1
  • InChI=1S/C13H24N4O3S/c1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17/h10,14,18H,4-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1 checkY
  • Key:BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N checkY

噻吗洛尔是一种口服或眼药水药物[5] [7]。作为眼药水，它可治疗眼压升高，如：高眼压症（英语：Ocular hypertension）和青光眼[5]。口服时治疗高血压、心绞痛、预防心肌梗死后的覆发及预防偏头痛[7]。

眼药水的常见副作用是眼睛发炎[5]。口服常见副作用包括疲倦、心跳过缓、瘙痒和呼吸困难[7]。其他副作用包括使糖尿病患者的低血糖症状变的不明显[5]。不建议哮喘、心脏衰竭或慢性阻塞性肺病患者使用[5]。孕期使用的婴儿安全性还不清楚[8]。噻吗洛尔是一种非选择性Β受体阻滞剂[5]。

噻吗洛尔于 1968 年获得专利，于 1978 年起于医疗上使用[9]。名列世界卫生组织基本药物标准清单[10]。已有学名药流通于市[5]。2017 年，名列美国最常用处方药第 146 名，处方超过 400 万张[11] [12]。

参考文献

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  1. ^ Timolol. Drugs.com. [28 December 2016]. （原始内容存档于7 March 2016）. 
  2. ^ Generic Istalol Availability. Drugs.com. [20 June 2019]. 
  3. ^ Istalol. Drugs.com. 1 August 2018 [19 July 2019]. 
  4. ^ Product monograph brand safety updates. Health Canada. February 2024 [24 March 2024]. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 5.6 5.7 5.8 Timolol eent. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容存档于28 December 2016）. 
  6. ^ Volotinen M, Turpeinen M, Tolonen A, Uusitalo J, Mäenpää J, Pelkonen O. Timolol metabolism in human liver microsomes is mediated principally by CYP2D6. Drug Metabolism and Disposition. July 2007, 35 (7): 1135–1141. PMID 17431033. S2CID 794764. doi:10.1124/dmd.106.012906. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 Timolol Maleate. The American Society of Health-System Pharmacistsarchivedate=28 December 2016. （原始内容存档于2016-12-28）. 
  8. ^ Timolol ophthalmic Use During Pregnancy. The American Society of Health-System Pharmacists. [28 December 2016]. （原始内容存档于28 December 2016）. 
  9. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 460 [28 December 2016]. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2016-12-28）. 
  10. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  11. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始内容存档于18 March 2020）. 
  12. ^ Timolol - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始内容存档于8 July 2020）. 
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