氯巴占
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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Frisium, Urbanol, Onfi, others |
| 其他名稱 | 氧異安定 |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a612008 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | 口服 |
| 藥物類別 | Benzodiazepine |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 87% (oral) |
| 血漿蛋白結合率 | 80–90% |
| 藥物代謝 | Liver |
| 代謝產物 |
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| 藥效起始時間 | 0.5–4 hours |
| 生物半衰期 |
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| 排泄途徑 | |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 22316-47-8  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.040.810 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C16H13ClN2O2 |
| 摩爾質量 | 300.74 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔點 | 167 °C（333 °F） [1] |
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氯巴占（英語：Clobazam）是一種苯二氮䓬類藥物，最初於1966年合成、1968年獲得專利、1969年發表。它可以N-苯基-5-氯-2-硝基苯胺和甲氧羰基乙醯氯為原料，經還原、甲基化等步驟，提純後製得。[2]它在氫氧化鈉溶液中可以水解，生成N-(4-氯-2-苯氨基苯基)-N-甲基乙醯胺。[3]
此物在苯二氮䓬類中屬特殊，有抗焦慮、抗癲癇作用，但幾乎沒有鎮靜安眠作用。[4]原理是此物的有效代謝產物對含有α2的GABA-A受體高於含有α1的。[5][6]
參見
[編輯]參考文獻
[編輯]- ^ Prediction of Melting Point for Drug-like Compounds Using Principal Component-Genetic Algorithm-Artificial Neural Network. Bulletin of the Korean Chemical Society. 2008-04-20, 29 (4): 833–841 [2021-11-22]. ISSN 0253-2964. doi:10.5012/bkcs.2008.29.4.833. （原始內容存檔於2018-06-02） （英語）.
- ^ 周海峰, 彭琛琛, 劉祈星, 張志東, 廖宗權. 一種工業化生產氯巴占的方法 （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）. 2021 CN 112724091 A.
- ^ Neeraj Kumar, Subba Rao Devineni, Sandesh Bhat, Kadirappa Aggile, Shailendra Kumar Dubey, Pramod Kumar. Potential Impurities of the Anti-epileptic Drug, Clobazam: Synthesis and Characterization. Letters in Organic Chemistry. 2017-11-03, 14 (10) [2021-11-22]. doi:10.2174/1570178614666170623122150. （原始內容存檔於2021-05-09） （英語）.
- ^ Wildin JD, Pleuvry BJ, Mawer GE, Onon T, Millington L. Respiratory and sedative effects of clobazam and clonazepam in volunteers. British Journal of Clinical Pharmacology. February 1990, 29 (2): 169–77. PMC 1380080
. PMID 2106335. doi:10.1111/j.1365-2125.1990.tb03616.x.
- ^ Ralvenius WT, Acuña MA, Benke D, Matthey A, Daali Y, Rudolph U, Desmeules J, Zeilhofer HU, Besson M. The clobazam metabolite N-desmethyl clobazam is an α2 preferring benzodiazepine with an improved therapeutic window for antihyperalgesia. Neuropharmacology. October 2016, 109: 366–375. PMC 4981430 . PMID 27392635. doi:10.1016/j.neuropharm.2016.07.004.
- ^ Nakajima H. [A pharmacological profile of clobazam (Mystan), a new antiepileptic drug]. Nihon Yakurigaku Zasshi. Folia Pharmacologica Japonica. August 2001, 118 (2): 117–22. PMID 11530681. doi:10.1254/fpj.118.117 .
