替拉那韋

替拉那韋
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Aptivus
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a606009
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 DailyMed: Tipranavir;
懷孕分級	澳: B3 ; ;
給藥途徑	By mouth (soft capsules)
ATC碼	J05AE09 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	歐：Rx-only; 英：處方藥（℞-only） (POM); 美：處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	99.9%
藥物代謝	Liver
生物半衰期	4.8–6 hours
排泄途徑	Feces (82.3%), urine (4.4%)
識別資訊
	IUPAC命名法 N3-[(1R)-1-[(2R)-6-hydroxy-4-oxo-2-(2-phenylethyl)-2-propyl-3,4-dihydro-2H-pyran-5-yl]propyl]phenyl5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide; ;
CAS號	174484-41-4
PubChem CID	54682461;
DrugBank	DB00932 ;
ChemSpider	10482313 ;
UNII	ZZT404XD09;
ChEMBL	ChEMBL183041 ;
NIAID ChemDB	032941;
PDB配體ID	TPV (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6048622 ;
ECHA InfoCard	100.158.066
化學資訊
化學式	C31H33F3N2O5S
摩爾質量	602.67 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES CCC[C@]1(CC(/O)=C(\C(=O)O1)[C@H](CC)c3cccc(NS(=O)(=O)c2ccc(cn2)C(F)(F)F)c3)CCc4ccccc4;
	InChI InChI=1S/C31H33F3N2O5S/c1-3-16-30(17-15-21-9-6-5-7-10-21)19-26(37)28(29(38)41-30)25(4-2)22-11-8-12-24(18-22)36-42(39,40)27-14-13-23(20-35-27)31(32,33)34/h5-14,18,20,25,36-37H,3-4,15-17,19H2,1-2H3/t25-,30-/m1/s1 ; Key:SUJUHGSWHZTSEU-FYBSXPHGSA-N ;

替拉那韋（英語：Tipranavir），或替拉那韋二鈉（tipranavir disodium），是一種非肽蛋白酶抑制劑，由勃林格殷格翰公司以商品名Aptivus生產。它與利托那韋聯合治療以治療HIV感染。

替拉那韋具有抑制對其他蛋白酶抑制劑有抗藥性的病毒複製的能力，建議對其他治療有抗藥性的患者使用。對替拉那韋本身的耐藥性似乎需要多個突變。^[2]替拉那韋於2005年6月22日獲得美國食品藥品監督管理局的批准，並於2008年6月24日獲准用於兒科。^[3]

替拉那韋只能與利托那韋和其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用，並且不被批准用於初治患者。^[1]與洛匹那韋和阿扎那韋一樣，它對耐藥患者的搶救治療有效。然而，替拉那韋的副作用可能比其他抗逆轉錄病毒藥物的副作用更嚴重。一些副作用包括顱內出血、肝炎、肝衰竭、高血糖和糖尿病。該藥物還被證明會導致總膽固醇和三酸甘油酯增加。^[1]

Aptivus標籤有關於肝毒性和顱內出血的黑框警告。^[1]

參考文獻

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 Aptivus- tipranavir capsule, liquid filled Aptivus- tipranavir solution. DailyMed. 26 June 2020 [2 December 2020]. （原始內容存檔於2021-10-22）.
^ Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG. Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir. Antiviral Research. October 2005, 68 (1): 27–35. PMID 16122817. doi:10.1016/j.antiviral.2005.07.003.
^ New Aptivus (tipranavir) Oral Solution Approved for Treatment-Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients (新聞稿). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24 [2008-09-02]. （原始內容存檔於2008-08-13）.

外部連結

Tipranavir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-10-26]. （原始內容存檔於2022-01-03）.

[Aptivus_FDA_label-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 Aptivus- tipranavir capsule, liquid filled Aptivus- tipranavir solution. DailyMed. 26 June 2020 [2 December 2020]. （原始內容存檔於2021-10-22）.

[2] Doyon L, Tremblay S, Bourgon L, Wardrop E, Cordingley MG. Selection and characterization of HIV-1 showing reduced susceptibility to the non-peptidic protease inhibitor tipranavir. Antiviral Research. October 2005, 68 (1): 27–35. PMID 16122817. doi:10.1016/j.antiviral.2005.07.003.

[3] New Aptivus (tipranavir) Oral Solution Approved for Treatment-Experienced Pediatric and Adolescent HIV Patients (新聞稿). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24 [2008-09-02]. （原始內容存檔於2008-08-13）.

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