双胍类

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双胍类
识别
CAS号	56-03-1  Y
PubChem	5939
ChemSpider	5726
SMILES	[nH]:c(:[nH2]):[nH]:c(:[nH]):[nH2]
Beilstein	507183
Gmelin	240093
EINECS	200-251-8
ChEBI	3095
KEGG	C07672
性质
化学式	C2H7N5
摩尔质量	101.11 g·mol−1
相关物质
相关化学品	二甲胺 三甲胺 偏二甲肼 N-亚硝基二甲胺 二硫代双缩脲 二乙胺 三乙胺 二异丙胺 二甲胺基丙胺 Diethylenetriamine N,N-二异丙基乙基胺 三异丙胺 Tris(2-aminoethyl)amine Mechlorethamine HN1 (nitrogen mustard) HN3 (nitrogen mustard)
若非注明，所有数据均出自标准状态（25 ℃，100 kPa）下。

二甲双胍

丁福明，左方有丁基

苯乙双胍，左方有苯基

双胍类（英语：biguanides）是一群主要用于治疗2型糖尿病的口服降糖药；这群有机化合物皆为原型“双胍”（化学式 HN(C(NH)NH₂)₂）的衍生物。双胍原型为一种无色固体，溶于水后会产生强碱性溶液，接着再缓慢地水解成氨和尿素。

双胍类药物可作糖尿病或前期糖尿病的治疗药物，也可作为抗疟疾药物及杀菌剂。

• 二甲双胍（Metformin）：是此类中最具代表性的药物，广泛用于2型糖尿病
• 苯乙双胍（Phenformin）：因为它的毒性，已经退出了大多市场
• 丁福明（Buformin）：因为毒性下市
• 氯胍（Proguanil）：为抗疟疾药物
• 聚氨丙基双胍（Polyaminopropyl Biguanide）：为杀菌剂、防腐剂

历史

过去几个世纪，山羊豆（学名：Galega officinalis）一直作为糖尿病的传统疗法。直到1920年代，在山羊豆萃取物中发现胍类化合物，动物实验也发现这些化合物可以降低血糖浓度。一些毒性较低的衍生物，像是十烷双胍（synthalin）A和B，也都用于糖尿病的治疗。但是自从发现胰岛素后，这些东西就被遗忘了数十年。到了1950年代，双胍类又重新的用于2型糖尿病。一开始，苯乙双胍被广泛的使用，不过后来因为它具有致死乳酸中毒后果，所以就渐渐的从各国药典移除了。二甲双胍有较高的安全性，且目前是最常使用的双胍类。

药理机转

双胍类的确切机转目前还没有完全了解，其主要作用是通过减少肝糖输出（减少肝脏的糖质新生），使血中葡萄糖下降；也会提高细胞对胰岛素的敏感性（促进细胞对葡萄糖的利用），使血中葡萄糖加速进入细胞内。

不像硫酰基尿素类和苯丙胺酸衍生物这两个降血糖药物，双胍类并不会影响胰岛素的释放。所以不只可以用于2型糖尿病，也可以和胰岛素一起用于1型糖尿病。

副作用

最常见的副作用是腹泻跟消化不良，发生率高达30%以上。最重要且严重的副作用是乳酸中毒，所以肾衰竭是使用二甲双胍的禁忌。在使用二甲双胍前要先评估肾功能。

参考资料

• Rang et al., Pharmacology, 5th Edition, 2003, p 388