磺酰脲类

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磺酰脲类
药物种类
硫酰基尿素类的通式，红色是主要骨架；蓝色为每个化合物特有的基团
用途	2型糖尿病的治疗
生物靶标	胰岛β细胞

氯磺丙脲

妥拉磺脲

格列齐特

格列美脲

硫酰基尿素类（美式英语：Sulfonylurea；英式英语：Sulphonylurea）衍生物是用于2型糖尿病的抗糖尿病药。主要作用是促进胰脏β细胞分泌胰岛素。

历史

硫酰基尿素类是由法国科学家Marcel Janbon和他的同事们发现的，当他们在研究磺酰胺抗生素时，发现硫酰基尿素会使动物们产生低血糖的反应。

化学

所有的硫酰基尿素类都含有中央的 S-phenylsulfonylurea 结构、 p-取代苯基环 (R) 和变化多端的取代基 (R2)

药物

第一代

• 醋酸己脲（Acetohexamide）
• 氯磺丙脲（Chlorpropamide）
• 甲苯磺丁脲（Tolbutamide）
• 妥拉磺脲（Tolazamide）
• 氨磺丁脲（Carbutamide）

第二代

• 格列吡嗪（Glipizide）
• 格列齐特（Gliclazide）
• 格列本脲（Glibenclamide）
• 格列波脲（Glibornuride）
• 格列喹酮（Gliquidone）
• 格列派特（Glisoxepide）
• 格列美脲（Glimepiride）
• Glyclopyramide

有些将格列美脲分在第二代，但有些将它分在第三代。

药理机转

硫酰基尿素类药物键结到胰脏β细胞膜上的K_ATP通道，抑制了钾离子的流出，使细胞膜内外的电位差逐渐变正。此去极化作用会开启钙离子通道，细胞内的钙离子浓度上升会增加胰岛素的释放。

有些证据指出硫酰基尿素类药物会增加β细胞对葡萄糖的敏感性，如此一来，就会降低肝糖的生成、减少脂肪分解作用且减少胰岛素的降解。

药物动力学

不同的硫酰基尿素有不同的药物动力。所以是依照每个病人不同的状况去挑选最适当的药物；长效且有活性代谢物者或许会造成低血糖，但同时也可以良好的控制血糖；相对而言，短效者可能就没有办法好好控制遵医嘱性不良病人的血糖。

这一类的药物须要在用餐前 30 分钟服药，如此才能够确保最大效力。根据每个药物不同的半衰期，有些药物一天可能需要服用两次(像是甲苯磺丁脲)，甚至三次；有些一天只要服用一次(像是格列美脲)。

应用

硫酰基尿素类药物主要用于治疗2型糖尿病，对于无法自行制造胰岛素的病患，像是1型糖尿病或是因手术而切除胰脏的病患，并没有太大的效果。

此类药物也可以用于新生儿糖尿病。虽然一直以来高血糖及低胰岛素浓度者都被诊断成1型糖尿病，但已经有不少研究发现，如果是在小于 6 个月大的时候被诊断，可以不用一生施打胰岛素，而可以改用硫酰基尿素类药物。

一直以来，硫酰基尿素类药物都被当成新诊断病患的优先用药，但是到了1990年代发现，肥胖病患如果服用二甲双胍，得到的益处会更多。

大约10%的病患，单独服用硫酰基尿素类药物并没有办法良好控制血糖。可能需要加上二甲双胍、噻唑烷二酮类药物，甚至是胰岛素。硫酰基尿素类药物加上双胍类及噻唑烷二酮类药物，三种药物通常不建议一起使用，但有些医生宁愿在使用胰岛素前，使用此种疗法。

最近，有一家新成立的制药公司 Remedy Pharmaceuticals, Inc. 在开发注射型的格列苯脲，用于治疗急性中风、创伤性脑损伤及脊椎损伤。使用的机转是基于硫酰基尿素类药物会关闭非选择性 ATP-阳离子通道，此通道会在上述疾病中上调神经血管组织。

有些糖尿病专家指出此类药物会加速减少胰脏的β细胞，但目前还没有证实。

副作用

硫酰基尿素类药物相对于二甲双胍、噻唑烷二酮类药物、艾塞那肽(Exenatide)及symlin而言，比较容易因为造成过多胰岛素而造成低血糖。这种现象通常发生在剂量过高或者是患者没有进食。有些人会试着改变饮食习惯以避免此种习惯，但往往造成反效果。

跟胰岛素一样，此类药物会造成体重增加。其他的副作用还有腹部不适、头痛、过敏。