奧洛他定

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奧洛他定

臨床資料
商品名	Patanol
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a602025
懷孕分級	C
給藥途徑	眼藥水、口服
ATC碼	S01GX09 (WHO) R01AC08
藥物動力學數據
生物半衰期	3小時
識別資訊
IUPAC命名法 {(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11- dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}acetic acid
CAS號	113806-05-6  Y
PubChem CID	5281071
DrugBank	DB00768 Y
ChemSpider	4444528 Y
UNII	D27V6190PM
KEGG	D08293 Y
ChEMBL	ChEMBL1189432 N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID20150556
化學資訊
化學式	C21H23NO3
摩爾質量	337.42 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式圖像
SMILES O=C(O)Cc2ccc1OCc3c(C(\c1c2)=C\CCN(C)C)cccc3
InChI InChI=1S/C21H23NO3/c1-22(2)11-5-8-18-17-7-4-3-6-16(17)14-25-20-10-9-15(12-19(18)20)13-21(23)24/h3-4,6-10,12H,5,11,13-14H2,1-2H3,(H,23,24)/b18-8- Y Key:JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N Y

鹽酸奧洛他定（英語：Olopatadine）由東京的協和發酵工業株式會社研製，具有廣泛的藥物作用，如組織胺H1受體拮抗劑作用，化學介質抑制作用，速激肽釋放抑制作用和嗜酸粒細胞浸潤抑制作用。適用於過敏性鼻炎、蕁麻疹和皮膚病引起的癢。在協和發酵工業株式會社的授權下，愛爾康製藥研製了鹽酸奧洛他定眼藥水，藥物商品名為帕坦洛（Patanol），無色至微黃色澄明液體，是一種選擇性H1組胺受體拮抗劑和肥大細胞穩定劑,用於治療過敏性結膜炎也稱眼部過敏。每毫升帕坦洛含1.11mg鹽酸奧洛他定（相當於1mg奧洛他定）。

化學特性

奧洛他定對α腎上腺素受體、多巴胺受體、蕈毒鹼Ⅰ型和Ⅱ型受體及5-羥色胺受體沒有作用。以500mg／公斤／日和200mg／公斤／日的劑量分別給小鼠和大鼠口服奧洛他定，未引起癌變。按每滴40 μl算，這些劑量比最大的人眼推薦用量大78，125和31，250倍。在體外進行的細菌逆轉突變試驗，體外哺乳動物染色體畸變測試或小鼠微核試驗等未觀察到誘發突變的可能性。給雄和雌的大鼠口服最大人眼推薦用量的62，500倍劑量的奧洛他定後，生育指數稍有下降且受孕率下降；口服最大人眼推薦用量的7，800倍時未發現影響生育功能。

只有極少量奧洛他定進入人類全身循環。報告顯示用0.1%奧洛他定滴眼液後頭痛的發生率為7%。眼部和非眼部的不良反應報告顯示發生率小於5%:眼部：燒灼或刺痛感，眼乾，異物感，充血，角膜炎，眼瞼水腫和瘙癢。非眼部：乏力，感冒綜合證，咽炎，鼻炎，鼻竇炎及味覺倒錯。

實驗

在體外，鹽酸奧洛他定能夠以濃度依賴方式抑制人結膜肥大細胞釋放TNF-α，同樣也能抑制結膜上皮細胞釋放白介素－6和白介素-8。奧洛他定對第一型過敏的療效也在體內經過了驗證。給豚鼠結膜囊滴抗卵清蛋白（OVA）血清進行被動致敏，然後眼內滴鹽酸奧洛他定。用藥後30分鐘，靜脈注射含OVA的溶液和Evans蘭評價其對被動過敏反應的療效。結果，0.001%－0.1% 的鹽酸奧洛他定顯現出劑量依賴的抑制效應。50%有效劑量 (ED50)為0.0067%。另外，在用抗OVA血清致敏後，用抗原誘導豚鼠被動過敏反應，在誘導反應前30分鐘眼部滴用0.001%－1.0%鹽酸奧洛他定可以顯著抑制被動過敏反應 (ED50: 0.017%)。鹽酸奧洛他定對組胺誘導的豚鼠結膜血管通透性增強的有效濃度範圍在0.00001% 到1.0%。鹽酸奧洛他定以濃度依賴方式抑制反應。 用生理鹽水滴眼作為對照，0.1%奧洛他定組在24小時內有顯著的抑制作用。

鹽酸奧洛他定是很有前景的雙效藥物，它具有選擇性和持續的組胺H1受體拮抗劑和肥大細胞穩定的作用。

注意事項

對該產品中的任何成分過敏者禁用。奧洛他定滴眼液只限眼局部滴用，不能注射。配戴角膜接觸鏡的患者，使用0.1%奧洛他定滴眼液時，請勿配戴角膜接觸鏡。口服此藥的哺乳期大鼠的奶中發現含有奧洛他定，故不建議哺乳期婦女使用，另外尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。