雷洛昔芬

雷洛昔芬
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Evista, Optruma, others
其他名稱	Keoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a698007
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 DailyMed: Raloxifene;
懷孕分級	澳: X (高風險) ; ;
給藥途徑	By mouth
藥物類別（英語：Drug class）	Selective estrogen receptor modulator
ATC碼	G03XC01 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	歐：Rx-only; 美：處方藥（℞-only）; 處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	2%
血漿蛋白結合率	>95%
藥物代謝	Liver, intestines (glucuro-; nidation); CYP450 system not involved
生物半衰期	Single-dose: 28 hours; Multi-dose: 33 hours
排泄途徑	Feces
識別資訊
	IUPAC命名法 [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone; ;
CAS號	84449-90-1 ; 82640-04-8
PubChem CID	5035;
IUPHAR/BPS	2820;
DrugBank	DB00481 ;
ChemSpider	4859 ;
UNII	YX9162EO3I; as HCl: 4F86W47BR6;
KEGG	D08465; as HCl: D02217;
ChEBI	CHEBI:8772 ;
ChEMBL	ChEMBL81 ;
PDB配體ID	RAL (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3023550 ;
ECHA InfoCard	100.212.655
化學資訊
化學式	C28H27NO4S
摩爾質量	473.59 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=C(c1c3ccc(O)cc3sc1c2ccc(O)cc2)c5ccc(OCCN4CCCCC4)cc5;
	InChI InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2 ; Key:GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N ;

雷洛昔芬（英語：Raloxifene）的商品名為易維特（Evista），是一種用於預防和治療絕經後婦女和使用糖皮質激素的婦女的骨質疏鬆症的藥物。^[4]對於骨質疏鬆症，它不如雙磷酸鹽類藥物受歡迎。^[4] 它也被用於降低高危人群患乳腺癌的風險。^[4]它是口服的。^[4]

常見的副作用包括潮熱、腿抽筋、腫脹和關節疼痛。^[4]嚴重的副作用可能包括血栓和中風。^[4]懷孕期間使用可能會傷害嬰兒。^[4]該藥可能使月經症狀惡化。^[5]雷洛昔芬是一種選擇性雌激素受體調節劑（SERM），因此是雌激素受體（ER）的混合激動劑-拮抗劑。^[4]它在骨骼中具有雌激素作用，在乳房和子宮中具有抗雌激素作用。^[4]

雷洛昔芬於1997年被批准在美國用於醫療用途。^[4]它可以作為一種通用藥物使用。^[4]^[6]2017年，它是美國最常見的330種處方藥之一，有超過90萬張處方。^[7]

參考文獻

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 Morello, Karla C.; Wurz, Gregory T.; DeGregorio, Michael W. Pharmacokinetics of Selective Estrogen Receptor Modulators. Clinical Pharmacokinetics. 2003, 42 (4): 361–372. ISSN 0312-5963. PMID 12648026. S2CID 13003168. doi:10.2165/00003088-200342040-00004.
^ ^2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 ^2.5 Hochner-Celnikier D. Pharmacokinetics of raloxifene and its clinical application. Eur. J. Obstet. Gynecol. Reprod. Biol. 1999, 85 (1): 23–9. PMID 10428318. doi:10.1016/s0301-2115(98)00278-4.
^ Jeong, Eun Ju; Liu, Yong; Lin, Huimin; Hu, Ming. Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10. Drug Metabolism and Disposition (ASPET). 2005-03-15, 33 (6): 785–794. PMID 15769887. S2CID 24273998. doi:10.1124/dmd.104.001883.
^ ^4.00 ^4.01 ^4.02 ^4.03 ^4.04 ^4.05 ^4.06 ^4.07 ^4.08 ^4.09 ^4.10 Raloxifene Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [22 March 2019]. （原始內容存檔於2019-03-30）（英語）.
^ Yang, Z. D.; Yu, J.; Zhang, Q. Effects of raloxifene on cognition, mental health, sleep and sexual function in menopausal women: a systematic review of randomized controlled trials. Maturitas. August 2013, 75 (4): 341–348. ISSN 1873-4111. PMID 23764354. doi:10.1016/j.maturitas.2013.05.010.
^ British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 736–737. ISBN 9780857113382.
^ Raloxifene Hydrochloride - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始內容存檔於2021-01-30）.

[MorelloWurz2003-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 Morello, Karla C.; Wurz, Gregory T.; DeGregorio, Michael W. Pharmacokinetics of Selective Estrogen Receptor Modulators. Clinical Pharmacokinetics. 2003, 42 (4): 361–372. ISSN 0312-5963. PMID 12648026. S2CID 13003168. doi:10.2165/00003088-200342040-00004.

[pmid10428318-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 ^2.5 Hochner-Celnikier D. Pharmacokinetics of raloxifene and its clinical application. Eur. J. Obstet. Gynecol. Reprod. Biol. 1999, 85 (1): 23–9. PMID 10428318. doi:10.1016/s0301-2115(98)00278-4.

[Jeong-3] Jeong, Eun Ju; Liu, Yong; Lin, Huimin; Hu, Ming. Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10. Drug Metabolism and Disposition (ASPET). 2005-03-15, 33 (6): 785–794. PMID 15769887. S2CID 24273998. doi:10.1124/dmd.104.001883.

[AHFS2019-4] 4.00 ^4.01 ^4.02 ^4.03 ^4.04 ^4.05 ^4.06 ^4.07 ^4.08 ^4.09 ^4.10 Raloxifene Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [22 March 2019]. （原始內容存檔於2019-03-30）（英語）.

[5] Yang, Z. D.; Yu, J.; Zhang, Q. Effects of raloxifene on cognition, mental health, sleep and sexual function in menopausal women: a systematic review of randomized controlled trials. Maturitas. August 2013, 75 (4): 341–348. ISSN 1873-4111. PMID 23764354. doi:10.1016/j.maturitas.2013.05.010.

[BNF76-6] British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 736–737. ISBN 9780857113382.

[7] Raloxifene Hydrochloride - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. （原始內容存檔於2021-01-30）.

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