效能 (藥理學)
外觀
效能(英語:efficacy),又稱內在活性(英語:Intrinsic activity,縮寫IA),在藥理學中指藥物作用在受體上產生的最大反應。這和藥物與受體的結合親和性不同,也和測量效價強度的EC50不同。
1956年,斯蒂芬森(Stephenson)創造出「效能」這個術語,[1] 用來形容各種激動劑在結合相同數量受體時所引起的反應差異。高效能的激動劑與少量受體結合就能產生強烈反應;而低效能的激動劑與受體結合後較難穩定其激活的狀態,因此,即使激動劑與受體全部結合,產生的反應也較弱。當沒有受體儲備時,低效能的激動劑不能引起最強烈的反應,有時也把它們稱為部分激動劑。[2]
然而必須指出效能是相對的,部分激動劑在另一個體系或實驗中可能成為完全激動劑,因為當受體的數量增加時,雖然部分激動劑在單個受體上的效能不高,但結合足夠多的受體以後,也能產生最大反應。實際上,並沒有多少真正的完全激動劑或沉默激動劑。很多通常被認為是完全激動劑的化合物(如2,5-二甲氧基-4-碘代苯丙胺,DOI)更準確地說是高效能的部分激動劑,因為大多數評估無法區分有80%到90%效能的部分激動劑和完全激動劑。同理,很多拮抗劑(如納洛酮)實際上是效能很低(低於10%)的部分激動劑或反激動劑。通常所說的部分激動劑的效能介於以上二者之間。
配體 | 描述 | % 效能(E) | ||||
---|---|---|---|---|---|---|
超激動劑 | 效能高於內源激動劑 | E | > 100 | |||
完全激動劑 | 效能與內源激動劑相同 | E | = | 100 | ||
部分激動劑 | 效能低於內源激動劑 | 0 | < | E | < | 100 |
沉默拮抗劑 | 有親和性,但沒有效能 | E | = | 0 | ||
反激動劑 | 效能為負 | E | < | 0 |
參考資料
[編輯]- ^ Stephenson RP. A modification of receptor theory. Br J Pharmacol Chemother. December 1956, 11 (4): 379–93. PMC 1510558 . PMID 13383117. doi:10.1111/j.1476-5381.1956.tb00006.x.
- ^ In vitro pharmacology: concentration-response curves. Glaxo Wellcome pharmacology guide. [2009-07-11]. (原始內容存檔於2019-11-25).