阿立哌唑

阿立哌唑
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Abilify
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a603012
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 FDA: Aripiprazole;
懷孕分級	C (USA);
給藥途徑	口服 (via tablets, orodispersable tablets, and oral solution)、肌肉注射
ATC碼	N05AX12 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	87%
血漿蛋白結合率	>99%
藥物代謝	肝
生物半衰期	75小時 (active metabolite : 94小時)
排泄途徑	腎臟及糞便
識別資訊
	IUPAC命名法 7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one ; 二氯苯基哌嗪丁氧基二氫喹啉酮; ;
CAS號	129722-12-9
PubChem CID	60795;
IUPHAR/BPS	34;
DrugBank	DB01238 ;
ChemSpider	54790 ;
UNII	82VFR53I78;
KEGG	D01164 ;
ChEBI	CHEBI:31236 ;
ChEMBL	ChEMBL1112 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3046083 ;
ECHA InfoCard	100.112.532
化學資訊
化學式	C23H27Cl2N3O2
摩爾質量	448.385
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES Clc4cccc(N3CCN(CCCCOc2ccc1c(NC(=O)CC1)c2)CC3)c4Cl;
	InChI InChI=1S/C23H27Cl2N3O2/c24-19-4-3-5-21(23(19)25)28-13-11-27(12-14-28)10-1-2-15-30-18-8-6-17-7-9-22(29)26-20(17)16-18/h3-6,8,16H,1-2,7,9-15H2,(H,26,29) ; Key:CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N ;

阿立哌唑（英語：aripiprazole）是一種非典型的抗精神病藥，常見商品名安律凡（Abilify）和博思清^[1]，化學式C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂，主要治療思覺失調症和雙相障礙之躁症發作及混合型發作，其他用途包括作為重症憂鬱症、妥瑞症、自閉症的輔助治療。

阿立哌唑的藥理機制可以歸納為：1.對多巴胺D2類受體（D2、D3）的部分激動與部分拮抗作用，阿立哌唑具有高多巴胺濃度下降低多巴胺能神經元的放電、低多巴胺濃度下提高多巴胺能神經元的放電的獨特作用機制。2.對5-HT1A受體的部分激動作用，對5-HT2A受體的拮抗作用。其對5-HT1A受體與5-HT2A受體具有中等親和力。3.對5-HT2C、5-HT7、組胺H1、α-1腎上腺素能受體的中等親和力可能產生其基礎藥理機制的補充療效作用，但也會導致某些副作用的出現，例如，直立性低血壓可能是由腎上腺素能 α-1 受體的拮抗作用產生。這類似於其他非典型抗精神病藥的受體結合特點。4.對毒蕈鹼受體的親和力極低，使抗膽鹼能的副作用幾乎不存在^[2]^[3]^[4]。5.阿立哌唑對於多巴胺能與血清素能的平衡作用，可能與其對鈉依賴性血清素轉運蛋白、鈉依賴性多巴胺轉運蛋白的調製作用有關^[5]。

常見的副作用包括嘔吐、便秘、嗜睡、頭暈、反眼、體重增加和運動障礙等。嚴重的副作用可能包括遲發性運動不能、抗精神藥物惡性症候群和過敏反應。由於死亡風險增加，不建議患有阿茲海默症的老年人使用。有研究顯示在懷孕期間使用阿立哌唑可能會對嬰兒造成傷害，故建議有進行哺乳行為的婦女不要使用^[6]。本藥品確切的作用方式尚未明朗，可能與多巴胺和5-羥色胺有關。口服 ABILIFY （阿立哌唑的商品名）過量（單獨或與其他物質聯合使用）報告的常見不良反應（至少在所有過量病例中報告）包括嘔吐、嗜睡和震顫^[7]。

在治療濃度下，阿立哌唑及其主要代謝物與血清蛋白（主要是白蛋白）的結合大於 99%，阿立哌唑主要通過三種生物轉化途徑代謝：脫氫、羥基化和 N-脫烷基化。基於體外研究，CYP3A4 和 CYP2D6 酶負責阿立哌唑的脫氫和羥基化，而 N-脫烷基化由 CYP3A4 催化。阿立哌唑是體循環中的主要藥物部分^[7]。

阿立哌唑是由日本大塚製藥的科學家於1988年研發出來的^[8]。阿立哌唑於2002年在美國核准上市，目前可以通用名藥物上市^[9]。

參考資料

引用

^ 張曉紅，白延. 简述新型抗精神病药阿立哌唑. 《四川精神衛生》. 2006年, (2006年第4期): 258–259.
^ Nasrallah, H A. Atypical antipsychotic-induced metabolic side effects: insights from receptor-binding profiles. Molecular Psychiatry. 2007-09-11, 13 (1). ISSN 1359-4184. doi:10.1038/sj.mp.4002066.
^ Aripiprazole Orally Disintegrating Tablets. U.S. Pharmacopeial Convention.
^ Frankel, Joshua S.; Schwartz, Thomas L. Brexpiprazole and cariprazine: distinguishing two new atypical antipsychotics from the original dopamine stabilizer aripiprazole. Therapeutic Advances in Psychopharmacology. 2017-01, 7 (1). ISSN 2045-1253. doi:10.1177/2045125316672136 （英語）.
^ de Bartolomeis, Andrea; Tomasetti, Carmine; Iasevoli, Felice. Update on the Mechanism of Action of Aripiprazole: Translational Insights into Antipsychotic Strategies Beyond Dopamine Receptor Antagonism. CNS Drugs. 2015-09, 29 (9). ISSN 1172-7047. doi:10.1007/s40263-015-0278-3 （英語）.
^ "Aripiprazole, ARIPiprazole Lauroxil Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 26 February 2019. 、"Prescribing medicines in pregnancy database" 頁面存檔備份，存於互聯網檔案館. Australian Government. 3 March 2014. Retrieved 22 April 2014.
^ ^7.0 ^7.1 FDA Approved Drug Products: ABILIFY (aripiprazole) tablets for oral use, orally disintegrating tablets, oral solution, injection for intramuscular use only (November 2022)
^ "Aripiprazole". AdisInsight. Retrieved 4 June 2017. Behere, Prakash B.; Das, Anweshak; Behere, Aniruddh P. (2018). Clinical Psychopharmacology: An Update. Springer. p. 66. ISBN 9789811320927.
^ British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 392. ISBN 9780857113382.

文獻

"Aripiprazole, ARIPiprazole Lauroxil Monograph for Professionals" （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 26 February 2019.
"Prescribing medicines in pregnancy database" （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）. Australian Government. 3 March 2014. Retrieved 22 April 2014.
"Aripiprazole" （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）. AdisInsight. Retrieved 4 June 2017.
Behere, Prakash B.; Das, Anweshak; Behere, Aniruddh P. (2018). Clinical Psychopharmacology: An Update （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）. Springer. p. 66. ISBN 9789811320927.
British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 392. ISBN 9780857113382.

外部連結

U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Aripiprazole （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）
Mechanism of Action Of Aripiprazole （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）

[1] 張曉紅，白延. 简述新型抗精神病药阿立哌唑. 《四川精神衛生》. 2006年, (2006年第4期): 258–259.

[2] Nasrallah, H A. Atypical antipsychotic-induced metabolic side effects: insights from receptor-binding profiles. Molecular Psychiatry. 2007-09-11, 13 (1). ISSN 1359-4184. doi:10.1038/sj.mp.4002066.

[3] Aripiprazole Orally Disintegrating Tablets. U.S. Pharmacopeial Convention.

[4] Frankel, Joshua S.; Schwartz, Thomas L. Brexpiprazole and cariprazine: distinguishing two new atypical antipsychotics from the original dopamine stabilizer aripiprazole. Therapeutic Advances in Psychopharmacology. 2017-01, 7 (1). ISSN 2045-1253. doi:10.1177/2045125316672136 （英語）.

[5] Bartolomeis, Andrea; Tomasetti, Carmine; Iasevoli, Felice. Update on the Mechanism of Action of Aripiprazole: Translational Insights into Antipsychotic Strategies Beyond Dopamine Receptor Antagonism. CNS Drugs. 2015-09, 29 (9). ISSN 1172-7047. doi:10.1007/s40263-015-0278-3 （英語）.

[6] "Aripiprazole, ARIPiprazole Lauroxil Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 26 February 2019. 、"Prescribing medicines in pregnancy database" 頁面存檔備份，存於互聯網檔案館. Australian Government. 3 March 2014. Retrieved 22 April 2014.

[:0-7] 7.0 ^7.1 FDA Approved Drug Products: ABILIFY (aripiprazole) tablets for oral use, orally disintegrating tablets, oral solution, injection for intramuscular use only (November 2022)

[8] "Aripiprazole". AdisInsight. Retrieved 4 June 2017. Behere, Prakash B.; Das, Anweshak; Behere, Aniruddh P. (2018). Clinical Psychopharmacology: An Update. Springer. p. 66. ISBN 9789811320927.

[9] British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 392. ISBN 9780857113382.

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閱論編強迫症治療藥
抗抑鬱藥	SSRIs (比如：氟西汀、舍曲林、艾司西酞普蘭) SNRIs (比如：文拉法辛) TCAs (比如：氯米帕明) MAOIs (比如：phenelzine（英語：phenelzine）)
其它相關藥物	抗雄激素 (比如：醋酸環丙孕酮、triptorelin（英語：triptorelin）) 抗精神病藥 (比如：阿立哌唑) 苯二氮䓬類美金剛胺米氮平乙酰半胱氨酸昂丹司瓊普加巴林迷幻藥物 (比如：裸蓋菇素) 利魯唑 Topiramate（英語：Topiramate）

閱論編情緒穩定劑
抗驚厥劑（英語：Anticonvulsant）	卡馬西平拉莫三嗪奧卡西平丙戊酸鈉 Valnoctamide（英語：Valnoctamide）新丙戊酯丙戊酸半鈉丙戊酸 Valpromide（英語：Valpromide）
非典型抗精神病藥	阿立哌唑 Cariprazine（英語：Cariprazine） Clozapine Lurasidone（英語：Lurasidone）奧氮平 (+氟西汀) 帕利哌酮喹硫平利培酮齊拉西酮
其它藥劑	氯胺酮鋰 (藥理學) (乙酸鋰, 碳酸鋰, 氯化鋰, 檸檬酸鋰, 氫氧化鋰) Ω-3脂肪酸