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氯硝西泮

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氯硝西泮
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Klonopin, Rivotril, Clonotril
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682279
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: C
依賴性Moderate[1]
給藥途徑口服、肌肉注射、靜脈注射、舌下
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度90%
血漿蛋白結合率~85%
藥物代謝肝臟（CYP3A4）
藥效起始時間（英語：Onset of action）一小時內[2]
生物半衰期18–50 小時
作用時間6–12 小時[2]
排泄途徑腎代謝
識別資訊
  • 5-(2-Chlorophenyl)-7-nitro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one
CAS號1622-61-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.015.088 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C15H10ClN3O3
摩爾質量315.715
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • [O-] [N+](C1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)=O)=O
  • InChI=1S/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20)8-17-15/h1-7H,8H2,(H,18,20) checkY
  • Key:DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N checkY

氯硝西泮（Clonazepam），常見商品名「Klonopin」、「利福全」，為一種苯二氮䓬類鎮定劑，常用於治療及預防癲癇發作、恐慌症，以及靜坐不能[3]。本品可以口服[3]，藥物會在服藥後1小時內作用，效果可維持6至12小時[2]。

常見副作用包含嗜睡、協調不佳，及易怒，另也可能增加自殺的機會。長期使用（英語：Long-term effects of benzodiazepines）可能導致個體對藥物產生耐受性及依賴性（英語：benzodiazepine dependence），停藥後則可能出現戒斷症[3]。三分之一的用藥者的依賴性長達四周以上[4]。妊娠期間用藥可能會傷害胎兒[3]。本品會作用於於GABAA受體，增加GABA的效果[4]。

氯硝西泮於1964年成功申請專利，並於1975年在美國上市[5]，本品屬於通用名藥物[3]，在發展中國家每錠的批發價約在 0.01 至 0.07 美金之間[6]，在美國則約為0.40美金[3]。本品在許多地區被用做娛樂性藥物[7][8]。

用量

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  • 催眠一般用2至4mg，睡前口服、或晨起口服，服後忌開車船飛機等或操作重機械等設備。
  • 用於鎮靜和急性焦慮狀態時，一般用1至2mg/次肌注。
  • 用於癲癇發作時，可以1至2mg/次靜注。

生理依賴

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氯硝西泮屬於中樞神經抑制劑，長於兩周的服用會引發生理性的藥物依賴。

戒斷時有兩種臨床認可的方法，常見方法是轉為服用地西泮過渡，逐漸遞減停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者，應分為120星期逐步戒斷，每次降低階度之間應等待3-4個星期。另一種是逐步降低氯硝西泮的服用劑量。

突然停止服用氯硝西泮可以導致苯二氮䓬類藥物戒斷症候群的症狀：

  • 輕度症狀：腹痛、肌肉酸痛、怕光、視力模糊、語言困難、感冒症狀、失眠、噩夢、情緒不穩、心跳過速、高血壓、喪失平衡、虛汗
  • 嚴重症狀：抑鬱症、自殺傾向、人格失常、抽搐、幻覺、僵硬症（可能致命）、休克

驟停後，較嚴重的症狀可以持續數個月到一年之久，才開始減輕。

注意事項

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老年人對藥物較敏感，應適當減少用量。副作用有共濟失調等。

合成路線

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參考文獻

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  1. ^ Saunders Nursing Drug Handbook 2014
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Cooper, edited by Grant. Therapeutic uses of botulinum toxin. Totowa, N.J.: Humana Press. 2007: 214 [2016-08-13]. ISBN 9781597452472. （原始內容存檔於2016-08-19）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Clonazepam. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 15, 2015]. （原始內容存檔於2015-09-05）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.. Acta Neurol Scand. Aug 2008, 118 (2): 69–86 [2016-08-13]. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. （原始內容 (PDF)存檔於2020-04-04）. 
  5. ^ Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005 [2016-08-13]. ISBN 9780190292010. （原始內容存檔於2019-12-09）. 
  6. ^ Clonazepam. International Drug Price Indicator Guide. [15 August 2015]. （原始內容存檔於2015-10-30）. 
  7. ^ Martino, edited by Davide; Cavanna, Andrea E. Advances in the neurochemistry and neuropharmacology of Tourette Syndrome. Burlington: Elsevier Science. 2013: 357 [2016-08-13]. ISBN 9780124115613. （原始內容存檔於2015-10-02）. In several countries, presciption and use is now severely limited due to abusive recreational use of clonazepam. 
  8. ^ Fisher, Gary L. Encyclopedia of substance abuse prevention, treatment, & recovery. Los Angeles: SAGE. 2009: 100 [2016-08-13]. ISBN 9781412950848. （原始內容存檔於2016-08-12）. frequently abused 

參見

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外部連結

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