多奈哌齐

多奈哌齐
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	安理申（Aricept）等
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a697032
怀孕分级	澳: B3 ; ;
给药途径	口服（片剂）
ATC码	N06DA02 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 美：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	100%
血浆蛋白结合率	96%
生物半衰期	70 hours
排泄途径	0.11-0.13 (L/h/kg)
识别信息
	IUPAC命名法 (RS)-2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one; ;
CAS号	120014-06-4
PubChem CID	3152;
IUPHAR/BPS	6599;
DrugBank	DB00843 ;
ChemSpider	3040 ;
UNII	8SSC91326P;
KEGG	D07869 ;
ChEBI	CHEBI:53289 ;
ChEMBL	ChEMBL502 ;
PDB配体ID	E20 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8048317 ;
ECHA InfoCard	100.125.198
化学信息
化学式	C24H29NO3
摩尔质量	379.50 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
手性	外消旋混合物
	SMILES O=C2c1cc(OC)c(OC)cc1CC2CC4CCN(Cc3ccccc3)CC4;
	InChI InChI=1S/C24H29NO3/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3 ; Key:ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N ;

多奈哌齐（Donepezil），商品名为安理申（Aricept），是一种用于治疗阿尔茨海默病的药物^[1]。据称，它能够在一定程度上改善心理功能和日常功能^[2]。然而，尚未证实该药物能够改变疾病的进程^[3]。如果没有观察到病情的改善，应考虑停止使用该药物^[4]。多奈哌齐通过口服给药^[1]。

常见的副作用包括恶心、失眠、产生攻击性、腹泻、疲劳和肌肉痉挛^[1]，严重的副作用可能包括心律失常、膀胱排尿困难、癫痫发作。多奈哌齐是一种中枢作用的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂（英语：Acetylcholinesterase inhibitor）^[1]。

1996年，多奈哌齐在美国获得了用于医疗目的的批准^[1]，可用作通用名药物。在英国，截至2019年，NHS的典型月供应成本约为8.44英镑^[4]。而在美国，其批发成本约为1.38美元^[5]。2016年，它是美国处方药品中排名第98位，超过700万处方被开具^[6]。

药物合成

医疗用途

没有证据表明多奈哌齐或其他类似药物会改变阿尔茨海默病的病程，而6至12个月的对照研究表明该药物对认知与行为适度有益^[7]。英国国家健康与照顾卓越研究院（NICE）建议将多奈哌齐作为治疗轻度至中度阿尔茨海默病的一种选择^[8]，但应经常检查患者，如果没有较大改善，则应停止^[8]。2006年，美国食品药物监督管理局也批准了多奈哌齐用于治疗阿尔茨海默病导致的轻、中、重度痴呆^[9]。

参考文献

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^ Birks, JS; Harvey, RJ. Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 18 June 2018, 6: CD001190. PMID 29923184. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3.
^ Swedish Council on Health Technology Assessment. Dementia -- Caring, Ethics, Ethnical and Economical Aspects: A Systematic Review. June 2008. PMID 28876770.
^ ^4.0 ^4.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 300. ISBN 9780857113382.
^ NADAC as of 2019-01-30. Centers for Medicare and Medicaid Services. [4 February 2019]. （原始内容存档于2019-03-27）（英语）.
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^ Is donepezil effective for treating Alzheimer's disease?. Can Fam Physician. April 1999, 45: 917–9. PMC 2328349 . PMID 10216789.
^ ^8.0 ^8.1 Donepezil, galantamine, rivastigmine and memantine for the treatment of Alzheimer's disease | Guidance and guidelines | NICE. www.nice.org.uk. 23 March 2011 [4 February 2019]. （原始内容存档于2019-02-04）.
^ FDA Press Release （页面存档备份，存于互联网档案馆） 2006

参见

Brenner, George D.; George M. Brenner. Pharmacology. Philadelphia: W. B. Saunders. 2000. ISBN 978-0-7216-7757-6.
Acting Editor-in-Chief Louise Welbanks. Compendium of Pharmaceuticals and Specialities, 2000 25th. Canadian Pharmaceutical Assn. 2000. ISBN 978-0-919115-76-7.
Drugs.com中安理申的页面（页面存档备份，存于互联网档案馆）
多奈哌齐的3D分子结构（页面存档备份，存于互联网档案馆）
乙酰胆碱酯酶：一个华丽的酶的文章中描述了目标乙酰胆碱酯酶的结构于PDBe（页面存档备份，存于互联网档案馆）

[AHFS2019-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Donepezil Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [4 February 2019]. （原始内容存档于2019-04-24）（英语）.

[2] Birks, JS; Harvey, RJ. Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 18 June 2018, 6: CD001190. PMID 29923184. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3.

[3] Swedish Council on Health Technology Assessment. Dementia -- Caring, Ethics, Ethnical and Economical Aspects: A Systematic Review. June 2008. PMID 28876770.

[BNF76-4] 4.0 ^4.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 300. ISBN 9780857113382.

[5] NADAC as of 2019-01-30. Centers for Medicare and Medicaid Services. [4 February 2019]. （原始内容存档于2019-03-27）（英语）.

[6] The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. （原始内容存档于2017-03-16）.

[:0-7] Is donepezil effective for treating Alzheimer's disease?. Can Fam Physician. April 1999, 45: 917–9. PMC 2328349 . PMID 10216789.

[NICE2011-8] 8.0 ^8.1 Donepezil, galantamine, rivastigmine and memantine for the treatment of Alzheimer's disease | Guidance and guidelines | NICE. www.nice.org.uk. 23 March 2011 [4 February 2019]. （原始内容存档于2019-02-04）.

[9] FDA Press Release （页面存档备份，存于互联网档案馆） 2006

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[9]

查论编 Psychoanaleptic（英语：Psychoanaleptic）: 抗痴呆药物 (ATC代码 (N06D))
乙酰胆碱酯酶抑制剂（英语：Acetylcholinesterase inhibitor）	~~Cymserine（英语：Cymserine）~~ 多奈哌齐加兰他敏苯加兰他敏（英语：Benzgalantamine）石杉碱甲（英语：Huperzine A）（蛇足石杉提取物）伊匹达克林（英语：Ipidacrine） ~~拉多替吉（英语：Ladostigil）~~ 利凡斯的明达可宁（英语：Tacrine） Stemazole^?
其他	阿杜那单抗（英语：Aducanumab）二苯美仑（英语：Bifemelane）白果内酯（银杏提取物） ~~塞拉吡啶（英语：Cerlapirdine）~~ 益智二肽（英语：Dihexa）^* ~~恩沙库林（英语：Ensaculin）~~ 二氢麦角碱（英语：Ergoloid） ~~拉曲吡啶（英语：Latrepirdine）~~ 仑卡奈单抗 ~~来考佐坦（英语：Lecozotan）~~ ~~来普立宁（英语：Leteprinim）~~ 甲氯芬酯（英语：Meclofenoxate）美金刚胺尼麦角林（英语：Nicergoline）甘露特钠^* ~~司马西特（英语：Semagacestat）~~
β-分泌酶抑制剂(实验中)	~~拉那贝司他（英语：Lanabecestat）~~ ~~维罗司他（英语：Verubecestat）~~
^#世卫基本药物（WHO-EM） ^‡从市场撤回 ^†临床试验第三阶段 ^§临床试验未到第三阶段 ~~划删除线者~~临床试验已终止 ^: 部分地区以有条件批准或保健品等形式上市但缺少临床试验/临床试验终止* ^?: 缺少后续研究