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安眠药

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唑吡坦片,一种常用的安眠药

安眠药(英语:Hypnotic) (源自希腊语 Hypnos, sleep(睡眠)),是一类精神药物,主要用于治疗失眠和手术麻醉。在抗精神病药被发现以前也用于治疗精神分裂症[1]

种类

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传统的巴比妥酸盐、喹唑啉酮、苯二氮䓬类、非苯二氮䓬类都是通过增加GABAA受体的离子通过量工作。这些物质属于GABAA受体正向变构调节剂英语GABAA receptor positive allosteric modulator,也就是说它们不会直接模仿GABA激活受体,而是在受体被激活的时候增加激活的程度。这四类安眠药物每一类都有造成物质依赖的情况。

巴比妥酸盐类(Barbiturates)

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是一类作用于中枢神经系统镇静剂,属于巴比妥酸的衍生物,其应用范围可以从轻度镇静到完全麻醉,还可以用作抗焦虑药、安眠药、抗痉挛药。长期使用则会导致物质依赖

喹唑啉酮(Quinazolinone)

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目前用于镇静(Sedation)的只有Afloqualone与Cloroqualone

苯二氮䓬类(benzodiazepines)

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苯二氮卓适合用来短期内治疗失眠。不推荐连续使用苯二氮卓类药物2-4星期,因为这会导致依赖性和耐受。最好间隔性地服用苯二氮卓类药物,并且将剂量保持在最低有效剂量。苯二氮卓类药物通过缩短入睡时间、延长睡眠时间和减少醒后的困倦感来治疗因失眠导致的问题。[2][3]

常用的苯二氮卓类药物的代表有阿普唑仑(Alprazolam,佳静安定、赞安诺锭Xanax)、劳拉西泮(Lorazepam)、地西泮(Diazepam)、氯硝西泮(Clonazepam)、氟硝西泮(Flunitrazepam,俗称“FM2”)。

非苯二氮䓬类(non- benzodiazepines)

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非苯二氮卓类药物是一类与苯二氮卓类药物非常相似的精神药物。非苯二氮卓类与苯二氮卓类在药效学性质上非常相似,也有着相似的优点、不良反应和风险,然而,两者的化学结构却完全不同,因此在分子水平上,非苯二氮卓类和苯二氮卓类没有任何关系。[4]非苯二氮䓬类同样会产生依赖和耐受,也应当间歇使用,即使是佐匹克隆也如此。[5]

此类安眠药不能降低抑郁的风险。相比使用安慰剂的失眠者,使用这类安眠药的患者抑郁频率加倍。[6]

常用的非苯二氮卓类药物有:佐匹克隆(Zolpiclone),艾司佐匹克隆(Eszopiclone),扎来普隆英语Zaleplon(Zaleplon),唑吡坦(Zolpidem)。

其他药物

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第一代抗组织胺(Antihistamine)

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常见的非处方安眠药,如氯苯那敏(chlorpheniramine)、苯海拉明(diphenhydramine)、多西拉敏(doxylamine)。后两者有较强抗胆碱作用,短期表现为口干,长期给老人使用则增加痴呆风险。氯苯那敏也常被归入“强抗胆碱”类别,[7][8]但是它对乙酰胆碱受体的亲和力相比后两者极弱。[9]

褪黑素

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褪黑素是人体自然产生的小分子激素,随着昼行性哺乳动物的昼夜节律在少光时(通常是夜间)由松果体产生。褪黑素有很多功能,其中一个就是促进日行性动物在夜间睡眠。[10]昼夜节律被灯光等因素扰乱的人,产生的褪黑素可能不足催眠。口服褪黑素可以起到助眠的效果,但剂量以接近天然产量为佳(0.3 mg)。[11][12]

褪黑素受体激动剂英语melatonin receptor agonist除了褪黑素,还有结构进行修改的合成药品。这些药品中ramelteon英语ramelteontasimelteon英语tasimelteon用于助眠,阿戈美拉汀则是有一定助眠效果的抗抑郁、抗焦虑药。[13]

抗抑郁药

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血清素拮抗剂和再摄取抑制剂

三环类抗抑郁药

四环类抗抑郁药

抗精神病药物

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抗精神病药物常使人犯困,因此也有用于助眠。用于助眠的剂量较小,尚不至于产生诸如锥体外系反应之类的副作用,但足以导致体重增加。鉴于此,抗精神病药物用于助眠可能是弊大于利(虽然传统GABAA助眠药亦是如此)[16]

食欲素受体拮抗剂

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参考文献

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引用
  1. ^ Geschichte der medikamentösen Therapie der Schizophrenie. 1992. ISBN 9783927408821. 
  2. ^ Technology Appraisal Guidance 77. Guidance on the use of zaleplon, zolpidem and zopiclone for the short-term management of insomnia (PDF). National Institute for Clinical Excellence. April 2004 [2009-07-26]. (原始内容 (PDF)存档于2008-12-03). 
  3. ^ Ramakrishnan, K.; Scheid, D. C. Treatment options for insomnia. American Family Physician. August 2007, 76 (4): 517–26 [2015-09-06]. PMID 17853625. (原始内容存档于2020-05-19). 
  4. ^ Siriwardena, A. N.; Qureshi, Z.; Gibson, S.; Collier, S.; Latham, M. GPs' attitudes to benzodiazepine and 'Z-drug' prescribing: a barrier to implementation of evidence and guidance on hypnotics. Br J Gen Pract. December 2006, 56 (533): 964–7. PMC 1934058可免费查阅. PMID 17132386.  开放获取
  5. ^ Zopiclone – Indicated for short-term use only. www.medsafe.govt.nz (New Zealand English). 
  6. ^ Kripke DF. Greater incidence of depression with hypnotic use than with placebo. BMC Psychiatry. August 2007, 7: 42. PMC 1994947可免费查阅. PMID 17711589. doi:10.1186/1471-244X-7-42可免费查阅. 
  7. ^ Salahudeen MS, Duffull SB, Nishtala PS. Anticholinergic burden quantified by anticholinergic risk scales and adverse outcomes in older people: a systematic review. BMC Geriatrics. March 2015, 15 (31): 31. PMC 4377853可免费查阅. PMID 25879993. doi:10.1186/s12877-015-0029-9可免费查阅. 
  8. ^ Gray SL, Anderson ML, Dublin S, Hanlon JT, Hubbard R, Walker R, et al. Cumulative use of strong anticholinergics and incident dementia: a prospective cohort study. JAMA Internal Medicine. March 2015, 175 (3): 401–407. PMC 4358759可免费查阅. PMID 25621434. doi:10.1001/jamainternmed.2014.7663. 
  9. ^ Yamamura HI, Snyder SH. Muscarinic cholinergic binding in rat brain. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. May 1974, 71 (5): 1725–1729. Bibcode:1974PNAS...71.1725Y. PMC 388311可免费查阅. PMID 4151898. doi:10.1073/pnas.71.5.1725可免费查阅. 
  10. ^ Arendt J, Skene DJ. Melatonin as a chronobiotic. Sleep Medicine Reviews. February 2005, 9 (1): 25–39. PMID 15649736. doi:10.1016/j.smrv.2004.05.002. 
  11. ^ Melatonin Information | Mount Sinai - New York. Mount Sinai Health System. 
  12. ^ https://www.goodrx.com/conditions/insomnia/how-much-melatonin-is-too-much.  缺少或|title=为空 (帮助)
  13. ^ Williams WP, McLin DE, Dressman MA, Neubauer DN. Comparative Review of Approved Melatonin Agonists for the Treatment of Circadian Rhythm Sleep-Wake Disorders. Pharmacotherapy. September 2016, 36 (9): 1028–41. PMC 5108473可免费查阅. PMID 27500861. doi:10.1002/phar.1822. 
  14. ^ Haria, M.; Fitton, A.; McTavish, D. Trazodone. A review of its pharmacology, therapeutic use in depression and therapeutic potential in other disorders. Drugs & Aging. 1994-04, 4 (4) [2023-10-18]. ISSN 1170-229X. PMID 8019056. doi:10.2165/00002512-199404040-00006. (原始内容存档于2023-12-02). 
  15. ^ Levate (amitriptyline), dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. reference.medscape.com. [2023-10-18]. (原始内容存档于2023-12-18). 
  16. ^ Anderson SL, Vande Griend JP. Quetiapine for insomnia: A review of the literature (PDF). American Journal of Health-System Pharmacy. March 2014, 71 (5): 394–402. PMID 24534594. S2CID 207292819. doi:10.2146/ajhp130221. (原始内容 (PDF)存档于19 February 2020).