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乙酰半胱氨酸

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乙酰半胱氨酸
临床数据
读音/əˌsɛtəlˈsɪstiːn/
商品名（英语：Drug nomenclature）Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, others
AHFS/Drugs.comMonograph
核准状况
怀孕分级
给药途径By mouth, injection, inhalation
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度10% (Oral)[1]
血浆蛋白结合率50 to 83%[2]
药物代谢肝脏[2]
生物半衰期5.6 hours[3]
排泄途径Renal (30%),[2] faecal (3%)
识别信息
  • (2R)-2-acetamido-3-sulfanylpropanoic acid[4]
CAS号616-91-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.009.545 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C5H9NO3S
摩尔质量163.195
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
比旋度（英语：Specific rotation）+5 ° (c = 3% in water)[5]
熔点109至110 °C（228至230 °F） [5]
  • C/C(=N/[C@@H](CS)C(=O)O)/O
  • InChI=1S/C5H9NO3S/c1-3(7)6-4(2-10)5(8)9/h4,10H,2H2,1H3,(H,6,7)(H,8,9)/t4-/m0/s1 checkY
  • Key:PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N checkY
Acetylcystein发泡锭

N-乙酰半胱氨酸（N-acetylcysteine，NAC）或乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）、N-乙酰-ʟ-半胱氨酸（N-acetyl-ʟ-cysteine），是半胱氨酸的前体药物，也是 ʟ-半胱氨酸的 N-乙酰化衍生物。NAC可用作黏液溶解剂，用于支气管肺病的辅助治疗；也可作为对乙酰氨基酚中毒的解毒剂；此外，胱氨酸尿症患者可用此药作肾冲洗以促使胱氨酸石的消融，服用、静注或吸入[2]后可补充谷胱甘肽储备量[6]。

N-乙酰半胱氨酸常用于缓解支气管肺障碍（肺炎、支气管炎、慢性阻塞性肺病、囊肿性纤维化）痰液过浓的症状[2]。

常见副作用包含恶心或呕吐，但此类副作用以口服剂为主。其他副作用还包含皮肤红斑、搔痒。较严重的副作用则可能发生非免疫型的全身型过敏性反应。妊娠期间用药目前显示安全。本品的作用机转是借由提升体内的谷胱甘肽浓度， 借此与普拿疼的有害代谢产物结合解毒[2]；乙酰半胱氨酸与安全剂量乙酰氨基酚一起使用，并不会减少乙酰氨酚的疗效。

乙酰半胱氨酸最初于1960年获得专利，且于1968年取得执照[7]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础医疗系统必备药物之一[8]。乙酰半胱氨酸属于通用名药物，且价格不贵[9]。

参考文献

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  1. ^ Stockley RA. Chronic Obstructive Pulmonary Disease a Practical Guide to Management.. Chichester: John Wiley & Sons. 2008: 750 [2017-03-15]. ISBN 9780470755280. （原始内容存档于2016-03-05）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Acetylcysteine. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-22]. （原始内容存档于2016-03-03）. 
  3. ^ ACETADOTE (acetylcysteine) injection, solution [Cumberland Pharmaceuticals Inc.]. DailyMed. Cumberland Pharmaceuticals Inc. June 2013 [2013-11-08]. （原始内容存档于2014-01-13）. 
  4. ^ L-Cysteine, N-acetyl- - Compound Summary. PubChem Compound. USA: National Center for Biotechnology Information. Identification. 2005-03-25 [2012-01-09]. （原始内容存档于2014-01-12）. 
  5. ^ 5.0 5.1 N-ACETYL-L-CYSTEINE Product Information (PDF). Sigma. Sigma-aldrich. [2014-11-09]. （原始内容 (PDF)存档于2014-06-11）. 
  6. ^ PRODUCT INFORMATION ACETADOTE® CONCENTRATED INJECTION (PDF). TGA eBusiness Services. Phebra Pty Ltd. 2013-01-16 [2013-11-08]. （原始内容存档于2017-09-08）. 
  7. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-Based Drug Discovery. Weinheim: Wiley-VCH. 2006: 544 [2017-03-15]. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2020-02-07）. 
  8. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）. 
  9. ^ Baker E. Top 100 drugs : clinical pharmacology and practical prescribing. 2014: Acetylcysteine [2017-03-15]. ISBN 9780702055157. （原始内容存档于2017-08-13）. 

外部链接

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