伏硫西汀
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| 临床资料 | |
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| 读音 | /vɔːrtiˈɒksətiːn/ vor-tee-OK-sə-teen |
| 商品名 | 心达悦、敏特思、Trintellix、Brintellix等 |
| 其他名称 | Lu AA21004 |
| 核准状况 |
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| 怀孕分级 | |
| 给药途径 | By mouth (film-coated tablets) |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 75% (peak at 7–11 hours) |
| 血浆蛋白结合率 | 98% |
| 药物代谢 | Extensive hepatic, primarily CYP2D6-mediated oxidation |
| 生物半衰期 | 66 hours |
| 排泄途径 | 59% in urine, 26% in feces |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 508233-74-7  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.258.748 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C18H22N2S |
| 摩尔质量 | 298.45 g/mol (379.36 as hydrobromide) |
| 3D模型（JSmol） | |
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伏硫西汀，又名沃替西汀（INN：Vortioxetine），属于5-羟色胺调节剂和刺激剂（SMS）类的抗抑郁药。其效果被认为与其他抗抑郁药相似[2]。该药物通过口服方式给药。其药物形态为氢溴酸伏硫西汀（Vortioxetine Hydrobromide）。由灵北制药制造的商品名为心达悦，亦有另一种商品名为Brintellix。它由制药公司灵北制药和Takeda制造。[3]
常见副作用包括恶心、呕吐、便秘和性功能障碍[4]。严重副作用可能包括25岁以下人群的自杀风险、血清素综合症、出血、躁狂症和低钠血症。如果突然停药或减少剂量，可能会出现戒断综合症。在怀孕和哺乳期间一般不推荐使用。沃替西汀的作用机制尚不完全明了，但人们认为它与增加血清素水平有关，并可能与某些血清素受体相互作用。
沃替西汀于2013年在美国获批用于医疗。到2020年，它是美国开具处方量排名第243的药物，处方量超过100万张[5]。
禁忌症
[编辑]伏硫西汀不适用于正在服用单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）的患者，因为存在血清素综合症的风险。[6]
常见副作用
[编辑]伏硫西汀报告的最常见副作用包括恶心、呕吐、便秘和性功能障碍等[7]。除了恶心和性功能障碍外，这些副作用在接受伏硫西汀治疗的研究参与者中的报告率均为10%或以下[7][8]。接受安慰剂治疗的参与者也报告了相当比例的这些副作用[7][8]。因不良反应中止治疗的比例，在临床试验中，伏硫西汀为8%，而安慰剂为3%[8]。
| 副作用 | 安慰剂 | 伏硫西汀 | 度洛西汀 | |||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 5mg/日 | 10mg/日 | 15mg/日 | 20mg/日 | 60mg/日 | ||
| 任何 | 62% | 66% | 67% | 70% | 73% | 77% |
| 恶心 | 9% | 21% | 26% | 32% | 32% | 36% |
| 呕吐 | 1% | 3% | 5% | 6% | 6% | 4% |
| 腹泻 | 6% | 7% | 7% | 10% | 7% | ? |
| 便秘 | 3% | 3% | 5% | 6% | 6% | 10% |
| 口干 | 6% | 7% | 7% | 6% | 8% | ? |
| 放屁 | 1% | 1% | 3% | 2% | 1% | ? |
| 头晕 | 6% | 6% | 6% | 8% | 9% | ? |
| 梦境异常 | 1% | <1% | <1% | 2% | 3% | ? |
| 瘙痒 | 1% | 1% | 2% | 3% | 3% | ? |
| 注：在随机对照临床试验中，伏硫西汀和度洛西汀（一种SNRI）进行了直接比较。临床试验中报告的伏硫西汀的其他副作用包括头痛、鼻部症状、嗜睡和过度出汗。 | ||||||
性功能障碍，如性欲减退、性高潮异常、射精延迟和勃起功能障碍，是众所周知的选择性血清素再摄取抑制剂（SSRIs）和血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）的副作用[9]。在临床试验中，伏硫西汀导致的性功能障碍比安慰剂更常见，并且似乎与剂量相关[9][10]。使用亚利桑那性体验量表（ASEX）测量的治疗出现的性功能障碍发生率，在5到20毫克/日的剂量范围内，安慰剂为14至20%，伏硫西汀为16至34%[9][10]。伏硫西汀导致的性功能障碍发生率与使用60毫克/日剂量的SNRI杜洛西汀相似，后者的发生率为26至28%[9]。然而，由先前的SSRI引起的治疗出现的性功能障碍，通过转用伏硫西汀改善效果优于转用SSRI艾司西酞普兰。在另一项研究中，伏硫西汀10毫克/日的剂量（而不是20毫克/日）产生的性功能障碍低于SSRI帕罗西汀。这些发现表明，虽然伏硫西汀本身仍可能导致性功能障碍，但其引起的性功能障碍可能比SSRIs少，对于经历这些药物性功能障碍的人来说，伏硫西汀可能是一个有用的替代选项。在临床试验中，伏硫西汀的性功能障碍自发或自愿报告率远低于ASEX，从<1%到5%不等，而安慰剂为<1%到2%。
外部链接
[编辑]参考文献
[编辑]- ^ TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence. www.ebs.tga.gov.au. [29 April 2018]. （原始内容存档于2018-04-29）.
- ^ Vortioxetine Monograph for Professionals. Drugs.com. [2024-10-02] （英语）.
- ^ US Label （页面存档备份，存于互联网档案馆） Last updated July 2014 after review in September, 2014. Versions of label are available at FDA index page （页面存档备份，存于互联网档案馆） Page accessed January 19, 2016
- ^ Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 （英语）.
- ^ Vortioxetine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [7 October 2022].
- ^ DailyMed - TRINTELLIX- vortioxetine tablet, film coated. dailymed.nlm.nih.gov. [2024-10-02].
- ^ 7.0 7.1 7.2 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 （英语）.
- ^ 8.0 8.1 8.2 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 （英语）.
- ^ 9.0 9.1 9.2 9.3 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 （英语）.
- ^ 10.0 10.1 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 （英语）.
外部链接
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来自Lundbeck公司 心达悦介绍页面 （页面存档备份，存于互联网档案馆）的 心达悦药品说明书 （页面存档备份，存于互联网档案馆）